189099. lajstromszámú szabadalom • Inszekticid és akaricid készítmények, valamint eljárás a bennük hatóanyagként alkalmazható foszforsav-ciánhidrin-észterek előállítására
1 189 099 2 C) példa Az állatgyógyászatban a hatóanyagokat a szokásos módon, azaz orálisan, például tabletták, kapszulák, granulák, itatásra szánt folyadékok alakjában, vagy dermálisan, így fürösztésel, permetezéssel, ráöntésel és púderezéssel, valamint parenterálisan — így injekció alakjában — alkalmazhatjuk. A találmány szerint előállítható vegyületek hatékonyságát az alábbiakban az 0,0-dietil-0-(l-ciano-etiI)-ditio-foszforsav-észter hatásával hasonlítjuk össze. A hatástani példákban ezt a vegyületet „összehasonlító vegyület”-nek nevezzük. A) példa A bagolypille elleni hatás kimutatása Oldószer : 3 tömegrész aceton Emulgeátor: 1 tömegrész alkil-aril-poliglikol-éter Alkalmas hatóanyag-készítmény előállítása céljából 1 tömegrész hatóanyagot öszekeveriink a megadott mennyiségű oldószerrel és a megadott menynyiségű emulgeátorral, és a koncentrátumot vízzel hígítjuk 0,1 t%-os koncentrációra. Káposztaleveleket (Brassica oleracea) belemerítünk a fenti készítménybe, majd a még nedves leveleket betelepítjük a bagolypille (Laphygma frugiperda) hernyóival. 3 nap elteltével meghatározzuk a százalékos pusztulási fokot. 100 % azt jelenti, hogy az Összes hernyó elpusztult, míg 0 % azt jelenti, hogy egy hernyó sem pusztult el. Az összehasonlító vegyület 0,1 t%-os koncentrációban hatástalan volt, míg az 1., 2., 7., 8., 11., 12., 14., 15., 17., 18., 24-26., 28., 29., 32., 34., 36., 38., 41., 42. és 43. példa szerinti vegyiiletek 100 százalékos pusztulási fokot eredményeztek. B) példa Rezisztens fonóatka elleni kimutatása Oldószer: 3 tömegrész aceton Emulgeátor: 1 tömegrész alkil-aril-poliglikol-éter Alkalmas hatóanyag-készítmény előállítása céljából 1 súlyrész hatóanyagot összekeverünk a megadott mennyiségű oldószerrel és megadott menynyiségű emulgeátorral, és a koncentrátumot vízzel 0,1 t%-os koncentrációra hígítjuk. A közönséges fonóatka (Tetranychus urticae) összes fejlődési szakaszával erősen fertőzött babnövényeket (Phaseolus vulgaris) a fenti készítménybe mártjuk. 2 nap elteltével meghatározzuk a százalékos pusztulást. 100 % azt jelenti, hogy az összes fonóatka elpusztult, míg 0 % azt jelenti, hogy egy atka sem pusztult el. Az összehasonlító vegyület 0,1 t%-os koncentrációban hatástalannak bizonyult (0 %), míg azonos körülmények között az 1., 11,, 12., 14., 17., 18., 24., 25., 26., 32., 34., 38. és 43. példa szerint előállított vegyületek 100 %-os pusztulást eredményeztek. Talajban élő rovarok elleni hatás kimutatása Kísérleti rovar: Phorbia antiqua talajban élő lárvái Oldószer: 3 tömegrész aceton Emulgeátor: 1 tömegrész alkil-aril-poliglikol-éter Alkalmas hatóanyag-készítmény előállítása céljából 1 súlyrész hatóanyagot összekeverünk a megadott mennyiségű oldószerrel és a megadott menynyiségű emulgeátorral, és a koncentrátumot vízzel hígítjuk. A hatóanyag-készítményt gondosan összekeverjük a talajjal. A készítmény hatóanyag-tartalma itt nem játszik szerepet, csak az egy térfogategység talajra jutó hatóanyag-mennyiség a döntő. Ezt a mennyiséget ppm-ban (pl. mg/l-ben) adjuk meg. A talajt virágcserepekbe töltjük és szobahőmérsékleten állni hagyjuk. 24 óra elteltével a kísérleti rovarokat betelepítjük a kezelt talajba, és további 2-7 nap múlva meghatározzuk a hatóanyag hatékonyságát az élő és az elpusztult rovarok megszámlálásával. A hatásfok 100 %, ha az összes rovar elpusztult és 0 %, ha ugyanannyi rovar maradt életben, mint a kezeletlen kontroll esetén. Az összehasonlító vegyület 5 ppm koncentrációban hatástalannak bizonyult, míg az 1., 17., 18., 29., 32., 36., 38. és 43. példa szerint előállított vegyületek azonos koncentrációban 100 %-os hatásfokot eredményeztek. D) példa Élősködő légylárvákkal végzett kísérlet Oldószer: 35 tömegrész etilén-poliglikol-monometil-éter Emulgeátor: 35 tömegrész nonil-fenol-poliglikol-éter Alkalmas hatóanyag-készítmény előállítása céljából 30 súlyrész hatóanyagot összekeverünk a fent megadott mennyiségű oldószerrel, amely az ernulgeátort tartalmazza, majd a kapott koncentrátumot vízzel 0,1 g/1 koncentrációra hígítjuk. Mintegy 2 cm3 sovány lóhúst tartalmazó kémcsőbe 20 db légylárvát (Lucilia cuprina) telepítünk. A lóhúsra 0,5 ml hatóanyag-készítményt pipettázunk. 24 óra elteltével meghatározzuk a pusztulási fokot. 100 % azt jelenti, hogy az összes lárva elpusztult, míg 0 % azt jelenti, hogy egy lárva sem pusztult el. A fenti kísérletben 100 ppm koncentrációban például az 1., 14., 17., 18., 19., 29., 32., 34., 37. és 43. példa szerint előállítható vegyületek 100 %-os pusztulási fokot eredményeztek. A találmány szerinti eljárást az alábbi példákkal ismertetjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
