189090. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hidropiridoindol származékok előállítására

letű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő szubsztituált kiindulási anyagokat reagál­­tatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, X és Y helyén fluoratomot, n helyén 2—4 értéket és G helyén M képletű csoportot tartalmazó R’-(CH2)n-G általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatunk. 5. Az J. igénypont szerinti eljárás olyan R’-(CHa)n-G általános képletű (±) racém 4a,9b-transz-hexa­­hidro-lH-piridoindol származék, (+) enantiomerje vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sója előállítására, amely képletben R’ és n az 1. igénypont szerinti és G jelentése T, J vagy K általános képletű csoport, amelyeken belül Z1 =NH-csoport és R1 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatunk. 6. Az 5, igénypont szerinti eljárás, X és Y helyén fluoratom, n helyén 3—6 értéket és G helyén M képletű csoportot tartalmazó R’-(CH2)n-G általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatunk. 7. Eljárás R”-(CH2)n-NHR6 általános képletű íetrahidro-ÍH-piridoindol származékok előállítására - e képletben R” jelentése D általános képletű csoport, n értéke 2-8, X és Y jelentése fluor-, klór- vagy brómatom, R5 jelentése hidrogénatom és R6 jelentése 1—4 szénatomos alkanoil vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, vagy R5 és R6 jelentése együttesen -(CH2)r-CO-csoportot alkot, ahol r jelentése 3-5, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik képzésére, azzal jellemezve, hogy a) egy R”-H általános képletű vegyületet egy R2-(CH2) n-NR5R6 általános képletű vegyülettel - e képletben R”, n, R5 és R6 jelentése a fent meg­adott és R2 jelentése nukleofil reakcióban helyet­tesíthető csoport, előnyösen klór-, bróm-, jódatom vagy CH3-S02-0-csoport - reagáltatunk; vagy b) egy R”-(CH2) x-CH=CH-(CH2)y-NR5R6 vagy R”-CH2-C=C-(CH2)n_3-NR6R6 általános képletű vegyületet - e képletekben R”, R5, R6 és n jelentése a fent megadott, x és y jelentése 1 vagy ennél na­gyobb és x + y + 2 = n, hidrogénezünk, vagy () olyan R”-(CH2)n-NH5R6 általános képletű vegyület előállítására — ahol R” és n jelentése a fent megadott, R5 hidrogénatom és R6 jelentése 1-4 szénatomos alkanoil vagy 1—4 szénatomos aikoxi­­-karbonil-csoport — egy R”-(CH2)n-NH2 általános képletű vegyületet Rb jelentésének megfelelő aci­­lezőszerrel acilezünk, és kívánt esetben egy keletkezett vegyületet gyó­­gysszaíilag elfogadható savaddíciós sóvá alakí­tunk át. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, olyan R”-(CH2) n-NR5R6 általános képletű vegyületek előállítására, ahol n jelentése 3—6, R” a 7. igénypont szerinti, és R5 és R6 jelentése együttesen -(CH2)4-CO-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagáltatunk. 9. A 7. igénypont szerinti eljárás, olyan R”-(CH2)„-NR5R6 általános képletű vegyületek előállítására, ahol X és Y jelentése fluoratom, R” a 7. igénypont szerinti, n jelentése 3-6, R5 jelentése hidrogénatom és Rs jelentése acetilcsoport, azzal jellemezve, hogy meg­felelően szubsztituált kiindulási anyagokat reagál­­tatíink. 5 10 15 20 25 30 35 40 45

Next

/
Thumbnails
Contents