189073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azino-metil-rifamicin-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI "”189 073 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 84. 03. 23. (21)1167/84 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB 83. 03. 24. (8 308 166) A közzététel napja: (41) (42) 84. 12. 28. Megjelent: (45) 87. 12. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 498/08 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Franceschi Giovanni vegyész, Milánó, Vioglio Sergio vegyész, Cusano Milánó, IT Farmitalia Carlo Erba S. p. A., Milánó, IT (54) ELJÁRÁS AZINO-METIL-RIFAM1CIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA ’ (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű antibakteriális hatású azino-metil-rifamicin-származékok előállítására, a képletben Y acetilcsoportot, Rí egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot, és R2 egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomszámú alkilcsoportot, ciklohexilcsoportot, fenücsoportot vagy benzilcsoportot jelent, vagy pedig Rí és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt morfolinil-, piperidinil-, hexahidroazepinil- vagy pirrolidinilcsoportot képeznek. E vegyületeket úgy állítják elő, hogy rifamicin S-t tetrahidrofuránban, kloroformban, dioxánban, diklór-metánban vagy diklór-etánban oldanak. az oldathoz CH2=NR3 általános képletű Schiffbázist vagy R4N(CH2ORs)2 általános kcpletű vcgyületet vagy IV általános képletű vegyületet adnak, hidrazin hozzáadásával II általános képletű 3- -hidrazono-metil-rifamicin SV köztiterméket állítanak elő, és a reakcióközeghez III általános képletű kloroformiminium-kloridot adnak. CH2OR5 Ra—n c; (V)
