188978. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triciklo (5.2.1.0)2.6-3-aza-dekán-karbonsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

188973 (b,) valamely (IV) általános képletű vegyületet i vagy optikai izomerjét — a képletben R! ,A, W és -CO-CH-(R‘ )-NH-csoport jelentése a fenti - valamely (V) általános képletű vc­­gyüleítcl - a képletben R2 és X jelentése a 5 fenti - rcagáltatunk és adott esetben a W és/ /vagy R2 csoportokat savas vagy bázikus úton vagy hidrogéné zéssel lehasítjuk, vagy (b2) valamely (IV) általános képletű vegyületet 10 vagy optikai izomerjét - a képletben R1, A, W és CO-CH-(R‘ )-NH-csoport-valamelÿ (VI) általános képletű vegyülettel — a képlet­ben R2 jelentése a fenti - és egy (VII) általá­nos képletű vegyülettel - a képletben X jc- 15 lentése a fenti — rcagáltatunk és adott eset­ben a W és/vagy R2 csoportokat savas vagy bázikus úton, vagy hidrogénezéssel lehasítjuk, vagy (c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítá- 20 sára, amelyben Y és Z mindegyikének jelentése hidro­génatom, valamely (IV) általános képletű vegyületet vagy optikai izomerjét — a képletben R1, A, W és -CO-CKÍR^-NH-csoport jelentése a fenti — vala­ 8 mely (VIII) általános képletű vegyülettel - a képletben R2 és X jelentése a fenti - reagáltatunk, és a kapott Schiff-bázist redukáljuk és adott esetben a W és/vagy R2 csoportokat savas vagy bázikus úton, vagy hidrogé­nezéssel lehasítjuk. jelentése a fenti — rcagáltatunk, és a kapott Schiff­­bázist redukáljuk és adott esetben a W és/vagy R2 cso­portokat savas vagy bázikus úton, vagy hidrogénezés­sel lehasítjuk, és az a) - c) eljarásváltozatok szerint előállí­tott (I) általános képletű vegyületeket kívánt esetben diasztereomerjeikre vagy ezek keverékeire bontjuk, vagy bármelyik (I) általános képletű vegyületet fizi­ológiásán elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Eljárás gyógyászati hatású gyógyszerkészít­mények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében A, R, R1, R2, Y, X, Z és CO—CII(R' )-NH— csoport jelentése az 1.igény­pontban megadottakkal azonos, gyógyszerészeti célra alkalmas hordozóanyaggal és/vágy segédanyaggal keve­rünk össze, és a keveréket adagolásra alkalmas gyógy­szerkészítménnyé alakítjuk. 8 rajz, 30 ábra

Next

/
Thumbnails
Contents