188929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilidén-pirrolo [2,1-b] kinazolinok és benzilidén-pirido [2,1-b] kinjazolinok aminoszármazékainak előállítására
1 188 929 2 aldehiddel — ebben a képletben R4, R5 és Ré jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd kívánt esetben, olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy a), b), c), vagy d) eljárással kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben R] hidrogénatom, alkilezünk, és/vagy kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése-C1I,-N / \ Rí Rr általános képletű csoport, egy olyan (1) általános képletű vegyületet, amelyben R2 jelentése —CH2Z csoport, a megfelelő aminnal reagáltatunk, és/vagy kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű karbonsavat a megfelelő 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-származék előállítására észterezünk, és/vagy kívánt esetben a szabad karbonsav előállítására egy kapott (I) általános képletű, megfelelő 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-származékot hidrolizálunk, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyület, ahol R2 karboxilcsoport, sójából a savat felszabadítjuk, és/vagy kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű vegyületet, ahol R2 karboxilcsoport, sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1983. július 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) vagy d) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyben m. n, R,, R3 , R4 R5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott, R2 jelentése pedig egy -CH2Z általános képletű csoportot, melyben Z klór-, bróm- vagy jódatomot képvisel, vagy valamely Rí-CH2N / \ Rr általános képletű csoport, melyben R7 és R8 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy pedig R7 és R8 a nitrogénatommal együtt helyettesíttetlen N-pirroIidiniicsoportot. morfolíncsoportot vagy piperidinocsoportot, illetve helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített N-piperazinilcsoportot alkothat, vagy karboxilcsoport vagy valamely 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport; azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiinduló anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1982. augusztus 5.) 3. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy d) eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóik előállítására, áltól m 1; n 1; R, jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport; X jelentése egyszeres vegyértékkötés, vagy valamely 1 -4 szénatomos alkiléncsoport, vagy valamely 2- 4 szénatomos alkeniléncsoport, mimellett mind az alkiléncsoportok, mint az alkeniléncsoportok lehetnek helyettesítetlen, illetve 2 klóratommal 5 helyettesítve is lehetnek; R2 piperidino-metil-csoport, morfolino-metil-csoport. (l-pirrolidinil)-metil-csoport vagy (1-piperazinil)metil-csoport és a legutóbbi csoport lehet helyettesítetlen, vagy valamely 1—4 szénatomos alkil- 10 csoporttal, vagy 1—2 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal helyettesítve is lehet; R2 jelenthet még karboxilcsoportot, továbbá 1 -4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot; R3 hidrogénatom vagy metilcsoport; 15 R4, R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom, fluoratorn, klóratom, 1-2 szénatomos alkilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoport vagy karboxilcsoport, illetve az és R5, valamint helyettesítők közül bármelyik kettő együttesen egy 20 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódó metiléndioxicsoportot is képviselhet, azzal jellemezve, hogy a jelen igénypontban meghatározott módon helyettesített (II) vagy(VI) általános képletű vegyületekből indulunk ki és azokat a jelen igénypont 25 meghatározásainak megfelelő (111) vagy (IV), illetve (VII) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk, majd a fenti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben az 1. igénypont szerinti módon átalakítjuk egy másféle (I) általános képletű 30 vegyülettá és/vagy az olyan (1) általános képletű vegyületekből, amelyekben R2 jelentése karboxilcsoport, kívánt esetben valamilyen farmakológiai szempontból elfogadható sót képezünk, és/vagy egy sót kívánt esetben szabad (I) általános képletű vegyületté alakítunk át, 35 (Elsőbbsége: 1983. július 22.) 4. Eljárás allergiás eredetű betegségek, illetve állapotok megelőzésére és/vagy kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti a), b), c vagy d) 40 eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet vagy egy ilyen vegy Lilét gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóját — a képletben m, n, X, R], R3, R4, Rs, és R« jelentése az I. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésnél szokásosan használt és gyógyszerészeti szem- 45 pontból megfelelő hordozóanyagokkal és/vagy hígítószerekkel kombinálva orális, parenterális, inhalációs vagy topikális beadásra, illetve alkalmazásra megfelelő készítményekké formulázzuk. (Elsőbbsége. 1983. július 22.) 50 5. Eljárás allergiás eredetű betegségek, illetve állapotok megelőzésére és/vagy kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, a 2. igénypont szerinti eljárások valamelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet vagy egy 55 ilyen vegyidet gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóját — ebben a képletben m, n, X, R], R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése, a 2, igénypontban megadott - a gyógyszerkészítésnél szokásosan használt és gyógyszerészeti szempontból megfelelő hordozóanyagokkal és/vagy 60 hígítószerekkel kombinálva orális, parenterális, inhalációs vagy topikális beadásra, illetve alkalmazásra megfelelő készítményekké formulázzuk. (Elsőbbsége: 1982. augusztus 5.) 3 db ábra i _________________ 14
