188840. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glicerin-származékok (és a vegyületeket hatóanyagként t6artalmazó gyógyászati készítmények) előállítására
1 188 840 2 CO észter 1730 cm '-nél (S) 1150 cm'1 (S) és nagy. Az így kapott elegy kb. 90 % gliceril-1,2- és 1,3- (di-n-propilacetátot), azaz 70 % 1,3-diésztert és kb. 5 30% 1,2-diésztert tartalmaz. Továbbá tartalmaz még 7 % gliceril - 1 - (di - n - propilacetátot), kb. 2 % gliceril - tri - (di - n - propilacetátot) és kb. 1 % szennyeződést, azaz glicerint és di-n-propilecetsa-Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű glicerin-származékok előállítására, ahol R és R, jelentése különböző és jelenthetnek hidrogénatomot, vagy di-n-propilacetilcsoportot azzal jellemezve, hogy oldószer jelenlétében vagy oldószer kizárásával glicerint, 1-benzil-glicerint vagy dihidroxiacetont di-n-propilacetilkloriddal észterezünk (—5 °C) — ( + 95 °C) közötti hőmérsék-2g létén, savmegkötő jelenlétében és a kapott di-npropilacetát származékot kívánt esetben oldószer jelenlétében, szobahőmérsékleten redukáljuk és hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosílási jq módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőként piridint alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy ekvivalens glicerint (-5 9C)~(+10T) közötti hőmérsékleten két3g ekvivalens di-n-propilacetilkloriddal észterezünk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R di-n-propilacetilcsoportot és R, hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy I- benzil-glicerint észterezünk, 50°C-95°C közötti hőmérsékleten di-n-propilacetilkloriddal és a kapott di-n-propilacetát származékot palládium katalizátor jelenlétében, alkoholban hidrogénezzük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkoholként etanolt alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatomot és R, di-npropilucetilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy dihidroxiacetont észterezünk és visszafolyatás mellett di-n-propilacelilkioriddal és a kapott di-npropi! acélát származékot kálium-bórhidriddel éterben redukáljuk, majd erős szervetlen savval hidrolizáljuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterezést izopropiléterben végezzük. 8. A ó. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót tetrahidrofuránban végezzük. 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős savként sósavat alkalmazunk. 10. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű származékot a gyógyászatban szokásosan használt hordozó és/ vagy segédanyagokkal összekeverve ismeri módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db ábra 5
