188828. lajstromszámú szabadalom • Új piridil-alkil-tiokarbonátokat tartalmazó rovarriasztó szerek és eljárás a hatóanyag előállítására

1

188 828

2

I. Táblázat (folytatása)

Vegyület

száma

Rí

R

Gyűrűhelyzet

n

30

llD

43

metil

benzil

2-3

1,5602

44

H

fenetil

2-3

1,5581

45

H

fenetil

4-3

1,5572

46

H

fenetil

3-3

1,5560

47

metil

fenetil

2-3

1,5535

48

H

p-klór-fenil

4-3

1,5766

49

H

p-klór-fenil

2-3

1,5756

50

metil

p-klór-fenil

2-3

1,5742

51

H

n-oktil

4-3

1,5018

52

H

n-oktil

3-3

1,5023

53

H

n-oktil

2-3

1,5015

54

metil

n-oktil

2-3

1,5000

55

H

terc-butil

3-1

1,5228

'56

H

terc-butil

2-2

1,5011

57

H

izopropil

3-1

1,5191

58

H

izopropil

2-2

1,5125

59

H

p-klór-benzil

3-3

1,5603

Az I. táblázatban megadott vegyületek szerkezetét IR, H*-NMR és/vagy MS-spektrumuk igazolja.

Rovarriasztó vizsgálatok

Az I. táblázatban felsorolt vegyületeket tartalmazó készítmények rovarriasztó hatását a következő módon vizsgáljuk:

Moszkitók

Egy papírpohárba Culex pipiens quinquefasciatus (Say) moszkitó bábjait töltjük és ezeket a bábokat egy rácsos ketrecben helyezzük el, ahol azokat kifejlett rovarokká engedjük alakulni. Ezután cukorkockákat a vizsgálandó hatóanyagok 0,1 súly %-os acetonos oldatának 1,0 m!-nyi mennyiségével itatunk át. Összehasonlításként olyan cukorkockákat használunk, amelyeket csak acetonnal itatunk át. A kockacukrok megszáradása után a rácsos ketrecbe tesszük azokat. A riasztó hatást az határozza meg, hogy mennyi kifejlett moszkitó száll rá a cukorkockákra és táplálkozik belőlük. A kezelést követő 5 napon át megszámláljuk a cukorkockákra szállt és azokból táplálkozó kifejlett moszkitókat. Megállapítjuk azoknak a napoknak a számát, amelynek során az összes moszkitó teljesen elriad a cukorkockáktól.

Hasonló módon végzünk összehasonlító vizsgálatokat is, amelyekhez N,N-dietil-m-toluamid hatóanyagot tartalmazó rovarriasztót használunk, amely általában „deet” néven ismert. Az I. táblázatban megadott hatóanyagokkal, valamint az öszszehasonlító deet-tel kapott eredményeket all. táblázatban adjuk meg. Az oszlopban levő számok azokat a napokat jelentik, amelyek folyamán teljes riasztást értünk el az adott koncentrációnál.

II. Táblázat

(Déli házimoszkitó)

Vegyület

száma

Teljes riasztás napokban, 0,1 tömeg%

1

11

2

11

3

5

4

5

5

5

6

5

7

5

8

5

9

3,5

10

■ 3

11

3

12

4,5

13

3

14

2

17

1

18

3

19

1

oeet

1

kontroll

0

Házilégy

Ehhez a vizsgálathoz házilegyeket, Musca domestica (L), használunk.

Száe darab különböző nemű házilegyet teszünk vizsgáló ketrecekbe. Mindegyik ketrecbe olyan cukorkockát teszünk, amelyet 1,0 ml 1 tömeg% vizsgálandó hatóanyagot tartalmazó acetonnal itatunk át. A kockákat megszárítjuk és megmérjük mielőtt a ketrecekbe helyezzük azokat. Mindegyik ketrec vízzel telített pamut-aljázatot is tartalmaz a nedvesség biztosítására. A vizsgáló ketreceket forgatható és percenként 1,5 fordulatszámmal forgó asztalra tesszük és így lehetővé tesszük, hogy a legyek rendszertelenül oszoljanak el a ketrecben. A legyeket 48 óra m ilva elkábítjuk szén-dioxiddal a ketrecekben. A cuknrkockákat ezután kivesszük a ketrecekből és ismét megmérjük, majd meghatározzuk a százalékos sí lyveszteséget (amelyet a legyek elfogyasztottak). Kiszámítjuk a riasztási hányadost oly módon, hogy a kezelt cukorkocka százalékos súlyveszteségét elosztjuk a kontroll cukorkockának, amelyet csak acetonnal kezeltünk, a százalékos súlyveszteségével. Minél kisebb a riasztási hányados, annál nagyobb a vizsgált vegyület riasztó hatása. A vizsgált vegyületek riasztási hányadosait a III. táblázatban adjuk meg. A riasztási hányadosra megadott crtékek egy - három ismétlés átlagát képviselik e egyletenként.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65