188768. lajstromszámú szabadalom • Fungicid, inszekticid és akaricid készítmények, valamint eljárás a hatóanyagukat képező amino-pirimidin-származékok előállítására
21 188 768 22 kapva. Ezeket azután benzol és n-hexán 1:1 térfogatarányú elegyéből átkristályosítjuk, 4,8 g mennyiségben a cím szerinti vegyületet kapva 97-99 °C olvadáspontú színtelen por formájában. 8. példa D,L-6-Klór-5-mctil-4-/all'a-mctil-bcn/.il-amino/pirimidin (326. vegyidet) előállítása 6,52 g (0,04 mól) 4,6-diklór-5-metil-pirimidin 100 ml benzollal készült oldatához, hozzáadunk 4,0 g (0,04 mól) trietil-amint és 4,8 g (0,04 mól) ü,L-alfametil-benz.il-amint, majd az igy kapott reakcióelegyet visszafolyató hűtő alkalmazásával 40 órán át forraljuk. A reakció befejeződése után a reakcióelegyet vízzel mossuk, vízmentes nátrium-szulfát fölött szárítjuk és a benzolt csökkentett nyomáson ledesztilláljuk. A kapott kristályokat benzol és n-hexán elegyéből átkrístályosítjuk, 3,5 g mennyiségben a cím szerinti vegyületet kapva 95- 97 °C olvadáspontéi színtelen homokszerű kristályok formájában. 9. példa D,L-6-Klór-5-metil-4-(alfa-metil-2-metoxi-benzilamino)-pirimidin (329. vegyidet) előállítása 3,26 g (0,02 mól) 4,6-diklór-5-metil-pirimidin 50 ml toluollal készült oldatához hozzáadunk 2,0 g (0,02 mól) trietil-amint és 3,0 g (0,02 mól) D,L-a!famelil-2-metoxi-bcnzil-amint, majd az így kapott reakcióelegyet keverés közben visszafolyató hűtő alkalmazásával 20 órán át forraljuk. A reakció befejeződése után a reakcióelegyet egymás után híg vizes nátrium-hidroxid-oldattal és vízzel mossuk. Vízmentes nátrium-szulfát fölött végzett szárítást követően a toluolt csökkentett nyomáson ledesztilláljuk. A visszamaradó kristályokat benzol és n-hexán elegyéből átkristályosítjuk, 2,7 g mennyiségben 125-126 C olvadáspontú színtelen homokszerü kristályokat kapva. 10. példa D,L-6-Bróm-5-metil-4-(alfa-metil-benzil-amino)pirimidin (364. vegyület) előállítása 5,0 g (0,02 mól) 4,6-dibróm-5-metil-pirimidin 50 nd toluollal készült oldatában feloldunk 2,0 g (0,02 mól) trietil-amint és 2,4 g (0,02 mól) D,L-alfametil-benzil-amint, majd az így kapott reakcióelegyet keverés közben visszafolyató hűtő alkalmazásával 10 órán át forraljuk. A reakció befejeződése után a reakcióelegyet a 8. példában ismertetett módon feldolgozzuk, kristályokat kapva. Ezeket benzolból álkristályosítjuk és így 3,8 g mennyiségben a cím szerinti vegyületet kapjuk 101-103 °C olvadáspontú halványsárga hasábkristályok formájában. Miként említettük, a találmány szerinti készítmények igen hatékonyak olyan káros baktériumok és gombák ellen, amelyek kártékony hatásúak mezőgazdasági és kertgazdasági haszonnövényekkel szemben. Igen hatékonyak például rizsnél az üszög, a Helminthosporium gomba okozta levélfoltosodás és burokpenész esetén, paradicsomnál korai és késői paradicsomvész esetén, uborkánál antraknózis, szürkepenész és lisztharmat esetén, továbbá a Fusarium gomhnfélc által okozott különféle, talajon át (erjedő megbetegedés esetén. A találmány szerinti készítmények, ugyanakkor erős akaricid hatást fejtenek ki például a Tetranychus, panonyehus és rozsdás atka - ezek gyümölcsfákat, zöldségeket és virágokat károsító alkaTélék , valamint az állatokon élősködő Ixodidac, Dertnauysside és Sarcoptidac atkafélék kifejlett egyedcivel és petéivel szemben. Hatásosak továbbá olyan exoparazitákkal szemben, mint az Oestrus, Lucilis, Hypoderma, Gautrophilus, tetű és bolha - amelyek állatok és madarak parazitái —, továbbá ház körül előforduló rovarokkal, például csótányokkal és házilegyekkcl szemben, valamint olyan különböző káros rovarféiékkcl szemben, mint például a Jevéltetvek, gyémánthátú lepkék és a Lepidoptera rendhez tartozó fiatal egyedek. Hatásosak továbbá különböző patogén gombákkal szemben, amelyek embereken és állatokon élősködnek. Ugyancsak hatásosak különböző, talajban élő baktériumokkal és gombákkal szemben. A találmány szerinti készítmények közelebbről hatóanyagként egy vagy több (í) általános képletö vegyületet tartalmaznak, hordozóanyaggal és adott esetben más segédanyaggal együtt. A találmány szerinti készítmények a mezőgazdasági vegyszerek formálására szokásosan használt formákban, például porozószerekként, durva porokként, mikrogranulákként, finom mikrogranulákként, nedvesíthető porkészítményekként, emulgeálható koncentrátumokként, vizes vagy olajos szuszpenziókként vagy aeroszolokként készíthetők el. Az alkalmazható hordozóanyag természetes vagy szintetikus, szerves vagy szervetlen eredetű lehet. Alkalmazásának célja elsősorban a hatóanyag kijuttatásának elősegítése, továbbá a hatóanyag tárolásának, szállításának vagy kezelésének a megkönnyítése. Az alkalmazható szilárd hordozóanyagokra a következő példákat említhetjük: szervetlen anyagok, így agyagok (például kaolinit, montmoríllonit vagy attapuigit), talkum, csillám, pirofillit, pumicit, vermikulit, gipsz, kalcium-karbonát, dolomit, diatómaföld, magnézium-karbonát, apatit, zeolit, szílícium-dioxid és szintetikus kalciumszilikát; növényi eredetű szerves anyagok, például szójababliszt, dohánypor, dióhéjpor, búzaliszt, fahéjőrlemény, keményítő vagy kristályos cellulóz; szintetikus vagy természetes nagy molekulasúlyú polimerek, például kumarongyanták, petróleumgyanták, alkidgyanták, polí(vínil-klorid), polialkilén-glikolok, ketongyanták, és/lcrgynnlák, kopálgyanta vagy dammargyanta; viaszok, például karnaubaviasz vagy méhviasz; vagy a karbamid. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
