188762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-diamino-5(htt)-pirimidének előállítására
89 188 762 90 Kapszulázott készítmények előállítása Kapszulázott gyógyszerkészítményeket az alábbi kapszulánkcnti anyagmennyiségek felhasználásával állítottunk elő: 69. pel da Tabletták előállítása Tablettázott gyógyszerkészítményeket az alábbi (ablcttánkcnti anyagmennyiségek felhasználásával állítottunk elő: 71. példa Mennyiség mg kapszulánként Alkotórész Ef^dü,i Kombihato- ... náció anyag 2,4 - Diamino - 5 - (7 - metoxi - 8 - metiltio - 5 - kinolil -metil) - pirimidin 3,4 - dimelil - 5 - szulfanilami-100,0 80,0 do - izoxazo! (szulfizoxazol)-160,0 Tejcukor 149.0 79,0 K ukorica keményí tő 149,0 79,0 Sztearinsav 2,0 2,0 A fenti alkotórészeket alaposan összekeverjük, majd kemény zselatin-kapszulákba töltjük, kapszulánként 400 ing mennyiségben. 70. példa Injekciós készítmények előállítása Ampullázott injekciós gyógyszerkészítményeket az alábbi ampullánként!' anyagmennyiségek felhasználásával állítottunk elő: Mennyiség (mg) tablettánként 15 20 25 30 35 Alkotórész Egyedüli hatóanyag Kombináció 2,4 - Diamino - 5 - (3,4 - dimetoxi - 1 - naftil - metil) -pirimidin 100,0 80,0 5 - metil - 3 - sulfanilamido -izoxazol (szulfametoxazol)-400,0 Tejcukor 84,0 100.0 Burgonyakeinényítő, szárított 14,3 18,0 Magnézium-sztearát 0,7 1,0 Polivinii-pírrolidon 1,0 1,0 A 2,4 - diamino - 5 - (3,4 - dimetoxi - I - naftil - metil) - pirimidint, tejcukrot és burgonyakeményítőt (illetőleg a kombinált készítmény esetében a szulfametoxazolt is) összekeverjük egymással és a keveréket vizes polivinil-pirrolidon-oldattal granuláljuk. Az így kapott szemcséket megszárítjuk, hozzákeverjük a magnézium-sztearátot, majd a találmány szerinti hatóanyagot egyedül tartalmazó készítmény esetében 200 mg, a kombinált készítmény esetében pedig 600 mg egyenkénti súlyú tablettákká sajtoljuk. Alkotórész Mennyiség (mg) ampullánként 2,4 - Diamino - 5 - (8 - dimctilamino - 7 - metil - 5 - kinolil - metil) - pirimídin - dihidroklorid 5,0 Injekció céljaira alkalmas vízzel feltöltve 1,0 ml-re 4C 72. példa Szuszpenzió előállítása Szuszpenzió alakjában előállított gyógyszerkészít- 45 ményt az alábbi anyagmennyiségek felhasználásával állítunk elő: 50 Alkotórész Mennyiség (mg) 5 ml szuszpenzióra A 2,4 - diamino - 5 - (8 - dimetilamino - 7 - metil - 5 - kinolil - metil) - pirimidin - dihidrokloridot a vízben feloldjuk, majd az oldatot ultraszűréssel sterilizáljuk. A steril oldatot steril ampullákba töltjük és az ampullákat leforrasztjuk; az egész műveletet steril körülmények között folytatjuk le. 2,4 - Diamino - 5 - (8 - amino - 7 - metoxi - 5 - kinolil - metil) - pirimidin - dihidroklorid 2 - szulfanilamido - 5 - metil - 1,3,4 -40,0 tíadiazol (szulfamclizo!) 200,0 Mikrokristályos cellulóz 110,0 Karboximetil-cellulóz-nátrium 10,0 Meíil-paraben 3,0 Propil-paraben 2,0 Políszorbát 80 5,0 Szacharóz 3500,0 46
