188762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-diamino-5(htt)-pirimidének előállítására
4 188 762 3 képlet alatt adott meghatározás szerintivel, míg R9 cs R10, amelyek egyenlő vagy különböző jclcntcsöck lehetnek, hidrogén- vagy halogénatomot, 2 —4 szénatomos alkenil-, 1 —4 szénatomos alkiltio-hidroxil- vagy nitrocsoportot, vagy —NR"R12 általános képletű csoportot és ebben R" és R12 egymástól függetlenül hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot képvisel vagy NR"R12 együtt egy pirrolilcsoportot képvisel, jelenthet továbbá R° és R10 1—4 szénatomos alkilvagy 1 —4 szénalomos alkoxiesoportot, mimcllctt ez utóbbi csoportok 1 — 3 szénatomos alkoxicsoporttal lehetnek helyettesítve, azzal a megszorítással, hogy R9 és R'° nem jelenthet egyidejűleg hidrogénatomot vagy egyidejűleg halogénatomot^továbbá hogy Rl és/vagy R2 nem kapcsolódik az / x gyűrűnek a fcnilgyűrü 6-helyzctével szomszédos szénatomjához, továbbá hogy ha az X gyűrűtag —O—, akkor az X gyűrütaggal szomszédos szénatom nincs halogénatommal vagy alkoxicsoporttal helyettesítve. R9 előnyösen 2-3 szénatomos alkenilcsoport, I — 4 szénatomos alkiltio-csoport, halogénatom, amino-, 1—3 szénatomos alkilcsoporttal monoszubsztituált amino- vagy pedig adott esetben 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1 -3 szénatomos alkilvagy 1 - 3 szenatomos alkoxiesoport is lehet. R9 különösen előnyös jelentései: metoxi-, etoxi-, metoxi-etoxi-, metil-, etil-, propil-, vinil-, allil-, propenilcsoport, halogénatom, mclillio- vagy ctiltiocsoport; ezek sorában is legelőnyösebbek a metil-, metoxi- vagy etoxiesoport, különösen a metoxiesoport. R'° előnyösen hidrogénatom, hidroxil-, amino-, 1 — 3 szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált aminocsoport, nitro-, pirrolil-, 1—4 szénatomos alkiltio-csoport, továbbá adott esetben 1 — 3 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1 -3 szénatomos alkoxiesoport lehet. R'° különösen előnyös jelentései : hidrogénatom, hidroxil-, metoxi-, etoxi-, nitro-, amino-, metilamino-, dimetilamino-, etilamino-, dietilamino-, metiltio-, etiltio- vagy pirrolilcsoport. Ezek sorában is kiemelkedő a metoxi-, amino-, mono- vagy dimetil-amino- és metiltio-csoport, különösen pedig a metoxi-, dimetilamino- és metiltio-csoport. / X előnyösen egy telítetlen 6-tagú gyűrű lehet, amelyben az X gyűrűtag a fenilgyűrü 5-he!yzetével szomszédos —O— atom, vagy pedig egy —N= vagy —CH= gyürütag. R' előnyösen hidrogénatom, geminális dimetilcsoport (R2-vel együtt), adott esetben halogénatommal helyettesített 1 — 3 szénatomos alkoxiesoport lehet; Rl különösen előnyös jelentései: hidrogénatom, metil- vagy metoxiesoport, ezek közül is kiemelkedő a hidrogénatom. R2 előnyösen hidrogénatom, adott esetben halogénatommal helyettesített 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy adott esetben halogénatommal helyettesített 1 - 3 szénatomos alkoxiesoport lehet. R2 különösen előnyös jelentései : hidrogénatom, metil- vagy metoxiesoport, ezek közül is legelőnyösebb a hidrogénatom. Ha az X gyürütag helyén —O—, —N— vagy —NH— áll, akkor előnyösén R1 és R2 közül csak az egyik képvisel hidrogénatomtól különböző szubsztituenst. A (1!) általános képletű vegyületek egy további előnyös csoportját a csatolt rajz szerinti (IV) általános képletnek megfelelő vegyülclck, valamint ezek sói, N-oxidjai és a fenti meghatározásnak megfelelő acilszármazékai képezik; e képletben R1, R2, R9 és R'° jelentése megegyezik a fentebb adott meghatározás szerintivel, azzal a megszorítással, hogy R9 és R'° nem jelenthet egyaránt hidrogénatomot vagy egyaránt halogcnatomot. R' előnyösen hidrogénatomot vagy metilcsoportot, különösen előnyösen hidrogénatomot képvisel. R2 előnyösen hidrogénatom vagy metilcsoport. R9 előnyösen metoxi-, etoxi- vagy metiltiocsoport lehet; R9 különösen előnyös jelentései ; metoxi- vagy etoxiesoport. R‘° célszerűen hidrogénatom, metoxi-, etoxi-, mctiltio- vagy NR'3R14 általános képletű csoport; ez utóbbiban R,3és R14 egymástól függetlenül hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot képvisel, vagy pedig NRI3R14 együtt egy pirrolilcsoportot képez. R'° különösen előnyösen metoxi-, etoxi-, dimetilamino-, dictilamino- vagy pirrolilcsoport lehet; R'° legelőnyösebb jelentései: metoxi- vagy etoxiesoport. A találmány szerinti eljárással előállítható (II) általános képletű vegyületek egy további előnyös csoportját a szükebb körű (V) általános képletnek megfelelő vegyületek valamint ezek sói, N-oxidjai és a fenti meghatározásnak megfelelő acilszármazékai képezik; c képletben R° R'° jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, azzal a megszorítással, hogy mind R9, mind R’° nem lehet egyaránt hidrogén- vagy egyaránt halogénatom; R'5 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot képvisel. R9 és R'° előnyös jelentései megegyeznek a (IV) általános képlet alatt megadottakkal. R'5 előnyösen hidrogénatom vagy metilcsoport, különösen előnyösen hidrogénatom lehet. A találmány szerinti eljárással előállítható (II) általános képletű vegyületek egy további előnyös csoportját a szükebb körű (VI) általános képletnek megfelelő vegyületek, valamint sóik, N-oxidjaik és a fenti meghatározásnak megfelelő acilszármazékaik képezik; c képletben N egy 6-tagú, nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt képvisel, R2, R9 és R'° jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R16 pedig hidrogénatomot, halogénatomot, 1 — 3 szénatomos akii- vagy adott esetben halogénatomal helyettesített 1 - 3 szénatomos alkoxiesoportot képvisel, azzal a megszorítással, hogy mind R9, mind R'° nem lehet egyidejűleg hidrogén- vagy halogénalom, továbbá hogy R2 és R1® nem kapcsolódhat a heterociklusos gyűrűnek a fenilgyűrü 6-helyzetével szomszédos szénatomjához. N előnyösen egy aromás nitrogéntartalmú 6-tagú gyűrűt képvisel. A (VI) általános képletnek megfelelő vegyületek sorában azok az előnyösek, amelyekben a nitrogénatom a-, ß- vagy y-helyzetben, különösen azonban étvágy ß-helyzetben áll a fenilgyűrü 5-helyzetü szénatomjához viszonyítva. R2 előnyösen hidrogénatom, metil-, trifluormetilvagy metoxiesoport lehet; R2 legelőnyösebb jelentései; hidrogénatom vagy metilcsoport, ezek közül is különösen kiemelendő a hidrogénatom. R16 előnyösen hidrogénatom, metil- vagy metoxiesoport, különösen előnyösen hidrogénatom. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
