188758. lajstromszámú szabadalom • Új nitro-tiofén-származékokat tartalmazó fungicid és/vagy baktericid készítmények és eljárás az új nitro-tiofén-származékok előállítására
1 188 758 2 A találmány szerinti készítmények különösen alkalmasak fitofág mikroorganizmusokkal való fertőzések megelőzésére a mezőgazdaságban és a kertészetben. A találmány hatóanyagként új nitro-tiofén-származékokal tartalmazó fungicid és/vagy baktericid készítményekre és a hatóanyagok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti készítmények különösen a talaj és a vetőmagok kezelésére alkalmasak fitofág mikroorganizmusok ellen. A készítmények a mezőgazdaságban és a kertészetben egyaránt alkalmazhatók. A 2 627 328. számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali iratban olyan fungicid szereket ismertetnek, amelyek nitro-tiazol-származékokat tartalmaznak hatóanyagként, és például vetőmagok kezelésére használhatók. Ilyen szerek hatóanyagaként a 2-metilszulfinil-4-metil-5-nitro-tiazolt nevezik meg. A találmány szerinti készítmények hatóanyagait képező új nitro-tiofén-származékok a (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben: R jelentése 1 — 12 szénatomos alkilcsoport, amely kívánt esetben 2-5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoporttal vagy tio-cianáto-csoporttal helyettesítve lehet vagy olyan fenilcsoport, piridilcsoport vagy N-oxi-piridil-esoport, amelyek nilrocsoporltal, halogénatommal, 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1 —4 szénatomos alkoxicsoporttal lehetnek helyettesítve; R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1 —4 szénalomos alkilcsoport, vagy fenilcsoport; R2 jelentése hidrogénatom, I - 4 szénalomos alkilcsoport, cianocsoport, I - 5 szénatomos alkanoilcsoport, 3—10 szénatomos a,a-dialkoxi-alkilvagy a,oc-alkilén-dioxi-alkil-csoport, 2 — 5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, 1 — 4 szénatomos a-hidroxi-alkil-csoport, 1 -4 szénatomos a-halogén-alkil-csoport, 2-5 szénatomos alkoxikarboximido-csoport, vagy olyan dialkil-aminoszulfonil-csoport, amelyben az alkilcsoportok 1 — 4 szénatomosak ; és n értéke 0, 1 vagy 2. A találmány szerinti fungicid és/vagy baktericid készítmények hatóanyagaiként különösen alkalmasak az (la) általános képletű vegyületek. Az (la) általános képletben: R' 1-4 szénatomos alkilcsoport ; m értéke 0 vagy 1 ; és abban az esetben, ha m értéke 0, akkor R'] és R'j egyaránt hidrogénatom, míg abban az esetben, ha m érteke 1, akkor R', hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R'2 hidrogénatom vagy acetilcsoport. A találmány szerinti készítmények, amelyek a (I) általános képletű új vcgyülelcket tartalmazzák hatóanyagként, jelentős fungicid hatást mutatnak számos, a mezőgazdaságban és a kertészetben termesztett haszonnövényeket károsító patogén gombák ellen, így a paradicsomot károsító Phytophthora infestans, az uborkát megtámadó Sphaerotheca fuliginea, a babon tenyésző Uromyces phaseoli és a rizst károsító Pyricularia eryzas kártevőkkel szemben. Azt tapasztaltuk, hogy az új nitro-tiofén-származékokat hatóanyagként tartalmazó készítmények különösen hatásosak fitofág mikroorganizmusok ellen, igy a fitofág talajgombák (talajban élő kórokozók), például Pythium spp. (így Pythium ultimum) cs Rhizoctonia solani irtására, továbbá olyan fitofág gombák e len, amelyeket a vetőmagok visznek be a talajba (magvakon élő kórokozók), például a Pyrenophora g aminea árpán, Tilletia caries búzán, Fusarium spp. (így Fusarium nivale) búzán és Ustilago spp. (így L’stilago avenae) zabon, valamint fitofág baktériumokkal, például az Erwinia carotovora baktériummal szemben. A (I) általános kcplctü nitro-tiofén-származékokat hatóanyagként tartalmazó találmány szerinti készítmények jóval hatásosabbak, mint a fent említett NSZK-beli nyilvánosságrahozatali iratban említett 2 metil-szuIfini!-4-metil-5-nitro-tiazolt hatóanyagkánt tartalmazó készítmények, ahogy ez a példákból kitűnik. Fitofág baktériumokkal és/vagy gombákkal, például fitofág talajgombákkal vagy olyan gombákkal, amelyeket a vetőmagok visznek a talajba, történő fe rtőzések megelőzhetők a beültetésre vagy bevetésre k rriilö talajnak vagy - ha gazdaságossági szempontok figyelembe vételével előnyös — magának a vetőmagnak az új nitro-tiofén-származékokat tartalmazó készítményekkel való kezelése útján. A (I) általános képletű új nitro-tiofén-származékokit tartalmazó találmány szerinti készítményeket pl. úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot szilárd vivőanyaggal összekeverjük vagy folyékony vivőanyagban okijuk vagy diszpcrgáljuk és kívánt esetben a kapott termékhez segédanyagokat, például cmulgáló szereket, nedvesítő szereket, diszpergáló szereket vagy stabilizáló anyagokat adunk. A találmány szerinti készítmények például vizes oldatok és diszperziók, olajos oldatok és olajos diszperziók, szerves oldószerekkel készített oldatok, paszták, szórható porok, diszpergálható porok, elegyíthető olajok, granulátumok, pcllelek, invert emulziók, aeroszol készítmények és füstgyertyák lehetnek. A diszpergálható porok, paszták és az elegyíthető olajok koncentrált készítmények, amelyeket a felhasználás előtt vagy a felhasználás során hígítunk. Az említett invert emulziókat és a szerves oldószerekkel készített oldatokat főként levegőben történő alkalmazáskor használjuk, vagyis akkor, ha nagy felületeket kezelünk viszonylag kis mennyiségű készítménnyel. Az invert emulziót röviddel a felhasználás előtt vagy éppen a permetezés során a permetező készülékben állíthatjuk elő oly módon, hogy vizet emulgálunk a hatóanyag olajos oldatában vagy olajos diszperziójában. Az aktív anyag szerves oldószeres oldalaihoz valamely fitotoxieitást csökkentő anyagot, például gyapjúzsírt gyapjúzsírsavat vagy gyapjúzsíralkoholt adunk. Az alábbiakban példaképpen részletesebben ismer tétjük az egyes készítményeket, illetve azok előállítását. Granulált készítményeket úgy állítunk elő, hogy például a hatóanyagot felvesszük valamely oldószerben vagy valamely hígítószerben diszpergáljuk azt és a keletkező oldattal vagy szuszpenzióval, kívánt esetben valamely kötőanyag jelenlétében, szemcsézett vivőanyagot, például porózus szemcsés anyagot (így horzsakövet és attaclay-l), nemporózus szemcsés ás5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
