188742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített-3,4-diamino-1,2,5-tidiazolok és ezt tartalmazó hisztamin H2 receptor antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására
188 742 Rö” és R7” külön-külön metilcsoportot vagy a két jel a szomszédos nitrogénatommal együtt pirrolidino- vagy piperidino-csoportot képvisel megfelelő vegyületek, valamint gyógyászati szem- 5 pontból elfogadható sóik, hidrátjaik és szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként valamely (Ha) általános képletű vegyületet - ahol R1”, Re” és R7” jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerinti- 10 vei - alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 03. 29.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (Ib) általános képletnek — ahol R1” és R5’ egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot, Rö’” és R7’” egymástól függetlenül metil- vagy etil- 20 csoportot képvisel — megfelelő vegyületek, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sóik, hidrátjaik és szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként valamely (Ilb) általá- 25 nos képletű vegyületet - ahol R1”, R5’, R6’” és R7’” jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 03. 29.) 3Q 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (Ic) általános képletnek - ahol R1” és R5’ egymástól függetlenül hidrogénatomot 35 vagy metilcsoportot, Re’” és R7’” egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoportot képvisel -megfelelő vegyületek, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sóik, hidrátjaik és szolvátjaik 40 előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként valamely (IIc) általános képletű vegyületet - ahol R1”, R5’, Re’” és R'”’jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 03. 29.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (Id) általános képletnek — ahol R ” és R5’ egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R‘* és R7* egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoportot, vagy a két jel a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidinocsoportot képvisel — megfelelő vegyületek, valamint gyógyászati szempontból elfogadható sóik, hidrátjaik és szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási vegyületként valamely (Ild) általános képletű vegyületet — ahol R1”, Rs’, R6* és R7* jelentése a fentivel egyező — alkalmazunk. (Elsőbbség: 1982. 03. 29.) 9. Eljárás hisztamin-H2-receptor-antagonista hatáséi gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. vagy 3. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, A, Z, m és n jelentése egyező az 1. igénypont szerintivel — vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját, hidrátját vagy szolvátját gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy segédanyaggal öszszekeverjük és célszerűen orális, rektális vagy parrnterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1983. 03. 28.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R1, A, Z, m és n a fenti jelentésűek - vagy annak gyógyászati szempontból elfogadható sóját, hidrátjé t vagy szolvátját alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1982. 03. 29 ) 8 db ábra 17
