188726. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1-azolil-alkán-2-ol-származékokat tartalmazó gombaölő és növekedésszabályozó készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 188 726 2 Ilyenek előnyösen az alkoholok, például a metanol, etanol, butanol, izopropanol; és az éterek, így a dietil-éter vagy a tetrahidro-furán. A reagáltatás általában 0-30 °C-on, előnyösen 0 — 20 °C-on történik. 1 mól (II) általános képletü vegyületre számítva körülbelül 1 mól komplex hidridet, így nátrium-hidridet vagy lítium-alanátot használunk. A redukált, (I) általános képletű vegyületek elkülönítéséhez a maradékot felvesszük híg vizes sósavoldatban, az oldat pH-értékét lúgosra állítjuk be, és szerves oldószerrel extraháljuk. A reakcióelegy további feldolgozása szokásos módon történik. Ha alumínium-izopropiláttal dolgozunk, hígítószerként előnyösen alkoholt, izopropanolt vagy inert szénhidrogéneket, így benzolt alkalmazhatunk. A reagáltatási hőmérséklet tág határok között változtatható, általában azonban 20— 120 °C, előnyösen 50- 100 °C hőmérsékleten dolgozunk. 1 mól (II) általános képletű ketonra számítva mintegy 1 - 2 mól alumínium-izopropilátot használunk. Az (1) általános képletü vegyiileteket úgy izoláljuk, hogy az oldószer feleslegét vákuumban eltávolítjuk, és a kapott alumíniumvegyületet híg vizes kénsav-oldattal vagy nátronlúggal reagáltatjuk. A további feldolgozás szokásos módon történik. Az (1) általános képletű vegyületek fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóinak előállításához előnyösen a következő savak használhatók: sósav, foszforsav, salétromsav, kénsav, mono- és bifunkciós karbonsavak és hidroxi-karbcnsavak, így például ecetsav, maleinsav, borostyánkősav, fumársav, borkősav, citromsav, szalicilsav, szorbinsav, tejsav, valamint szulfonsavak, így például p-to!uo!szulfonsav és 1,5-naftalin-diszulfonsav. Az (I) általános képletü vegyületek savaddíciós sói szokásos sóképzési módszerekkel egyszerűen úgy állíthatók elő, hogy például a megfelelő (I) általános képletű vegyületet alkalmas oldószerben oldjuk, majd az oldathoz hozzáadjuk a kívánt savat, például sósavat, végül a kapott sót ismert módon, így például szűréssel elkülönítjük, és adott esetben inert szerves oldószeres mosással tisztítjuk. A fémsó-komplexek előállítására előnyösen a II - ÍV. főcsoportok és az I. és II. valamint a IV - -VIII. mellékcsoportok féméinek sói alkalmasak. Ilyen fémek például a következők: réz, cink, mangán, magnézium, ón, vas és nikkel. A sók anionjaiként olyan anionok jöhetnek szóba, amelyek előnyösen a következő savakból vezethetők le: halogén-hidrogén-savak, így például sósav és bróm-hidrogén-sav, továbbá foszforsav, salétromsav és kénsav. Az (I) általános képletű vegyületek fémsó-komplexei egyszerűen, szokásos módszerekkel állíthatók elő. Például eljárhatunk úgy, hogy a megfelelő fémsót alkoholban, például etanolban oldjuk, és az oldathoz hozzáadjuk az (I) általános képletű vegyületet. A fémsó-komplexek ismert módon, például szűréssel, izolálással és adott esetben átkristályosítássaé tisztíthatok. A találmány szerint előállítható hatóanyagok erős fungicid hatást mutatnak. A vegyületek ezért kiválóan alkalmazhatók fungicid szerek hatóanyagaiként. A fungicid készítmények a növényvédelemben Plasmodiophoromycetes, Comycetes, Chrytridiomycetes, Zygomycetes, Ascomycètes, Basidiomycetes és Deuteromycetes ellen alkalmazhatók. Miután a hatóanyagok a növényeket a kívánt növényvédő hatás eléréséhez szükséges koncentrációban nem vagy kevéssé károsítják, a felhasználásukkal előállított készítmények a talaj feletti növényi részek kezelésére, és növények, illetve vetőmagok csávázására és talaj kezelésre is alkalmazhatók. Növényvédőszerként történő felhasználás esetén a vegyületek különösen jó eredménnyel alkalmazhatók olyan gombás megbetegedések esetén, amelyek a valódi lisztharmat kialakulásáért felelősek. Ilyen betegséget váltanak ki például az Erysiphe-fajok. Ugyancsak jó eredmények kaphatók az árpa- és gabonalisztharmat (Erysiphe graminis) és az uborkalisztharmat (Erysiphe cichoracearum) kezelésében. így mód nyílik a növények megvédésére a fertőzéstől, ha a hatóanyagot a talajra vagy a talaj feletti növényi részekre juttatjuk ki. A találmány szerinti készítmények hatóanyagai befolyásolják a növények metabolizmusát, ezért növekedésszabályozó hatást is kifejtenek. A növekedésszabályzó hatású anyagokkal eddig szerzett tapasztalatok azt mutatják, hogy egy hatóanyag több, különféle hatást is gyakorolhat a növényekre. A konkrét hatás lényegében függ attól, hogy az alkalmazás a növények milyen fejlődési stádiumában történik, és függvénye még a növényekre vagy környezetükbe kihordott hatóanyag-mennyiségnek és az alkalmazás módjának. Minden esetben az a feladat, hogy a növekedésszabályozó készítmények a növényeket bizonyos, kívánt módon befolyásolják. A növekedésszabályozó hatású anyagok felhasználhatók például a növények növekedésének gátlására. A növekedésgátlás különösen fűfélék esetében jelentős gazdaságilag, mert ilyen hatású anyagok alkalmazásával csökkenthető a fűnyírás gyakorisága kertekben, parkokban, sportlétesítményekben, utak mentén, repülőtereken vagy gyümölcsösökben. Fontos lehet az utak mentén, csővezetékek vagy felsővezetékek közelében vagy általában szólva olyan területeken, ahol nem kívánatos a túlzott növényi növekedés a lágyszárú vagy fás növények növekedésének gátlása is. A növekedésszabályzó anyagok további fontos alkalmazási területe a gabonafélék hosszirányú növekedésének gátlása. Ezzel csökkenthető vagy teljesen elkerülhető a gabona megdőlésének, elfekvésének veszélye aratás előtt. Ezen kívül a növekedészszabályozó anyagok kiválthatják a szár erősödését is gabonaféléknél, ami szintén azelfekvés ellen hat. A növekedésszabályozó hatású anyagokkal elért szárrövidülés és -erősödés egyúttal lehetővé teszi, hogy a terméshozam növelése céljából több trágyát hordjunk ki, anélkül, hogy a gabona megdőlésének veszélye fenyegetne. A vegetativ növekedés gátlása sok kultúrnövénynél sűrűbb ültetést tesz lehetővé, ami azt jelenti, hogy egységnyi területen nagyobb terméshozamot lehet elérni. Az így létrejött kisebb növények továb5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
