188723. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilén-dioxi-benzol-származékok és savaddiciós sóik előállítására

1

188 723

2

majd etanolról átkristályosítjuk; így kapunk 5,6 g (kitermelés: 80 %) N - {3 - [(1,4 - benzodioxán - 2 -il - metil) - amino] - propil} - 3,4 - metiléndioxi - anilint, amelynek jellemzőit a 3. táblázat 19. sorszámú vegyületként mutatja.

Hasonló módon állítjuk elő a 3. táblázatban 25. sorszámmal jellemzett vegyületet.

A fent leírt példákhoz hasonlóan állíthatjuk elő a következő (I) általános képletű vegyületeket : N-{4-[( 1,4-Benzodioxán-2-il-metil)-amino]butil}-3,4-metiléndíoxi-anilin

N-{4-[(Í,4-Benzodioxán-2-il-meti!)-amino]-butiril}-3,4-trimetiléndioxi-anilin

1 -{3-[( 1,4-Benzodioxán-2-il-metil)-amino]propiI}-szulfinil-3,4-trimetiléndioxi-benzol 5 6-{3-[(l ,4-Benzodioxán-2-il-metil)-amino]-propilj-szulfinil-1,4-benzodioxán A fenti részletes ismertetés alapján szakember számára nyilvánvaló, hogy a találmányi gondolatul való eltérés nélkül az oltalmi körön belül a meg- 10 adott konkrét példáktól eltérő foganatosítás! mód is lehetséges.

1. táblázat

Százalékos vérnyomáscsökkentő hatás

Vegy. száma

Szájon át beadva óránként

1 mg/kg

3 mg/kg

10 mg/kg

1.

9,9

15,4

27,6

2.

9,0

20,2

30,4

5.

32,6

47,6

6.

28,5

32,0

7.

35,2

55,3

9.

30,1

48,4

10.

30,6

40,0

12.

20,1

28,2

42,3

16.

12,1

33,7

50,0

17.

20,1

29,7

18.

11,9

27,5

41,0

19.

19,6

27,8

44,3

21.

9,8

19,5

39,1

26.*

3,5

8,1

27.*

7,8

12,8

30,3

* Összehasonlító példák adatai.

2. táblázat

Toxicitás

Vegy.

száma

LD50

egér; mg/kg

1.

515

(orális)

5.

165

(intraperitoneális)

12.

1.350

(orális)

16.

31

(intravénás)

6