188697. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4-szubsztituált tiazol-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

mépköztArsaság

LEÍRÁS-__________ B

A bejelentés napja: (22) 81.10.01. (21 ) 2844/81

SZABADALMI

(ii)188 697

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

A bejelentés elsőbbsége:

(33)

US

(32)

80. Í0. 02.

(31)

(193, 192)

C 07 D 277/28 277/30 417/0.6

OR8ZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 89. 06. 30

S*abadaJoi|Tér.'#ú Tlajdona.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

PIOCH Richard Paul, kutatóvegyész, Indianapolis, Indiana, US

Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US

(54) ELJÁRÁS 2,4-DISZUBSZTITUÁLT TIAZOL-SZÁRMAZÉKOKI ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új , (I) általános .képletű tiazol-származékok előállítására, ahol a képletben R1 és R2 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy egyikük hidrogénatom és a másik 1—4 szénatomos alkil— csoport, vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5-7 gyűrűtagű telített, adott esetben egy oxigénatomot is tartalmazó,heterociklusos gyűrűt alkotnak;

R3 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; , v

Z jelentése S vagy CH2, (

n értéke 2 vagy 3, ha Z jelentése S, és n értéke 1,

2 vagy 3, ha Z jelentése ^CH2,

Rs hidrogénatom,

m értéke 1,2 vagy 3;

A 0=C-C=0

a 1 »

Q jelentése - C - vagy -C = C- képletű csoport,

A jelentése =N-CN, =N-N02, =S,=0, =N-S02-' -aril, -CH-N02 vagy =N-CO-NH2, ahol az

aril - csoport (1-4 szénatomos alkil)—fenil— csoportot jelent és

B jelentése —NRR6 általános képletű csoport,

melyben

R6 hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, hidroxi-(2-5 szénatomos alkil)— —csoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, alkoxi-alkil-csoport, vagy dialkil— —amino—alkil—csoport, mimellett e csoportokban az összes szénatomok száma 8- nál kevesebb és legalább egy kétszénatomos lánc van a heteroatomok között.

C^-Z-fCH^NH-Q-B

íl)