188684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az A/16686 jelű antibiotikum A2 komponenesének valanint a vele egyszerre keletkező A1 és A2 komponensek előállítására
1455 és 1375 (nujol), 1240, 1175, 1130, 1060, 1015, 975, 840 és 815 cm"1, ultraibolya abszorpciós spektruma a következő abszorpciós maximumokat mutatja: a) 234 nm (E1,!,, = 206), 268 nm = 114), b) 0,1 n sósavat tartalmazó metanol: 233 nm (E\%n = 192), 271 nm (EY&, * 93), c) 0,1 n nátrium-liidroxidot tartalmazó metanolban: 251 nm (EYIm = 275). 300 nm (váll), fajlagos forgatóképessége [ajp = 3-73 ±4° (c = 0,49, víz), az Akomponens tulajdonságai a következők: bomlás közben 220 °C hőmérsékleten olvad, mijolban felvett infravörös abszorpciós spektrumában a következő abszorpciós maximumok figyelhetők meg: 3290. 2930 és 2860 (nujol), 1765, 1635, 1510, 1455 és 1375 (nujol), 1260, 1240, 1175, 1100, 1060, 1020, 975, 840 és 805 cm"1, ultraibolya abszorpciós spektruma a következő abszorpciós maximumokat mutatja: a) semleges metanolban: 234 nm (EY|n = 147), 267 nm (EY%n = 74), b) 0,1 n sósavat tartalmazó metanolban: 232 nm (EYfm = 132), 270 nm (E1,^, = 76), c) 0,1 n nűtrium-hidroxidot tartalmazó metanolban: 250 (EY'&n = 202 ), 295 nm (váll), fajlagos forgatóképcssége [a]TM= +50 ±4° (c = 0,48, 0,01 n sósav), azzal jellemezve, hogy Actinoplanes sp. ATCC 33076 törzset süllyesztett, levegőztetett fermentációs körülmények között tenyésztünk, asszimilálható szénforrást és nitrogénforrást, valamint szervetlen sókat tartalmazó vizes táptalajban, majd a fermentléből önmagukban ismert eljárásokkal az antibiotikum komplexet kinyerjük, főleg az A2 komponenst, és kis mennyiségben At és A3 komponenst tartalmazó antibiotikum komplexet elválasztjuk a fermentléből, és kívánt esetben a komponensek bármelyikét izoláljuk, és kívánt esetben tisztítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elválasztott komplexből az Aj 16686 jelű antibiotikum A2 komponensét izoláljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az antibiotikum komplexet a fermentáció végén a micéüum cxtrahálásával, szerves oldószerként alacsony szénatomszámú alkoholt és acetont használva választjuk el. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az extraháló oldószerként metanolt használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az A/16686 jelű antibiotikum komplex A2 komponensét Amberlitc X-AD oszlopon végzett oszlopkromatográfiával, eluensként víz és acctonitril elegyét, vagy vizes ammónium-formiát-oldat és acetonitril elegyét használva izoláljuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az A1; A2 és A3 komponenst a komplexből egy művelettel izoláljuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az elválasztást reverz fázisú, nagynyomású folyadék-kromatográfiával végezzük p-Bondapack C!8 oszlopot, valamint mozgó fázisként vizes ammónium-formiát és acetonitril elegyeit használva. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a komplexből az A/16686 jelű antibiotikum A! komponensét szabad bázis formában izoláljuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a komplexből az A/16686 jelű antibiotikum A3 komponensét szabad bázisként vagy nem-toxikus, fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóként izoláljuk. 5 10 15 20 25 30 35 40
