188679. lajstromszámú szabadalom • Eljárás por formájú,mikrokapszulázott,hatóanyagként bacampicillin savaddíciós sóit tartalmazó gyógyszer-készítmények előállítására
1 .188 679 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás por formájú, mikrokapszulázott, víz hozzáadásával orálisan alkalmazható, adott pH-jú szuszpenzióvá regenerálható, hatóanyagként bacampicillin azaz [2S-/2a-5a-6 ll-(S*)/]-6-[(amino-fenil-acetil)-amino]-3,3-dimetil-7-oxo4-tia-l-azabiciklo[3.2.0]-heptán-2-karbonsav-l ’-/(etoxi-karbonil)-oxi/-etilészter savaddiciós Sót tartalmazó gyógyszerkészítmények, bevonóanyagok alkalmazásával és adalékanyagok hozzákeverésével történő előállítására, azzal jellemezve, hogy a bacampicillin, azaz [2S-/2E/5a/6/3/(S*)/]-6-[(s'\'<-p7enilacetü)-amino]-3,3-dimetil-7.-oxo-4-tia-l -azabiciklo [3.2 .Oj-heptán-2-karbonsav-l ’-/(etoxi-karbonil)/oxi/-etilészter gyógyászati szempontból elfogadható, vízoldható savaddiciós sója részecskéin, annak súlyára vonatkoztatva 20-60 súly% mennyiségű bevonatot képezünk, mely bevonat etil-cellulózt és egy vízoldható vagy vízáteresztő szerves polimert — előnyösen hidroxipropil- 20 -cellulózt — tartalmaz 1,5:1—2:1 súlyarányban, majd olyan porkészítmény előállítására, mely vízzel legalább ' 6,9-es pH-jú szuszpenzióvá regenerálható, a mikrokapszulázott anyagot 2—25-szörös mennyiségű szuszpenzióhordozó szilárd keverékkel, mely egy pufferanyagot — előnyösen 0,5—15 súly% nátrium-lüdrogén-karbonátot — 5 valamint más ismert, gyógyszerészetileg elfogadható adalékanyagot — előnyösen nátrium-karboximetil-cellulózt, xantán gumit, titán-dioxidot, valamint összeasjtolható cukrot — tartalmaz, összekeverjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, 10 hogy hatóanyagként hacampicillin-hidrokloridot, azaz [2S-/2a-5a-6ß-(S*j/]-6-[(amino-fenil-acetil) -amino ]-3,3- -dimetil-7-oxo-4-tia-l-azabiciklo [3.2.0]-heptán-2-karbonsav-1 ’-/(etoxi-karbonil)-oxi/-etilészter-t alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, 15 hogy olyan bevonatot alkalmazunk, melyben az etü-cellulóz és a hidroxipropü-cellulóz súlyaránya 1,5:1, és amelynek súlya. 54%-a a mikrokapszula magját képező bacampicillin, azaz [2S-/2a/5:a/6j3/(S*)/]-6-[(amino-fenil-ace til)-a min o] -3,3 -di me til-7 -oxo-4-tia-1 -azabiciklo [3.2.0]-heptán-2-karbonsav-l ’-/(etoxi-karbonil)-oxi/-eülészter savaddiciós só súlyának. 1 db rajz, 1 ábra 6
