188590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil-indazol- 3-onh-származékok előállítására

1

i 88 590

2

50. pelt fa

Alábbi összetételű tablettákat készítünk:

Komponens

l-fenil-2-(4-[4-(2-metoxi-fenil)piperazin-l-i!)-buti!>-l ,2-dihidro- 3H-indazol-3-on Kukoricakeményítő Tejcukor

Zselatin (10 %-os oldat)

A hatóanyagot, a kukorieakeinényítőt és a tejcukrot 10 %-os zselatin-oldattal elkeverjük. A kapott pasztát aprítjuk. A granulátumot megfelelő tálcán 45 °C-on szárítjuk.

A szárított granulátumot aprítógépen átvezetjük, majd keverőberendezésben az alábbi komponensekkel 2q összekeverjük:

Mennyiség,

mg/tabletta

25

60

130

6

10

Komponens

Mennyiség, mg

Talkum

Ma gn ézi u m -sz te a rá t Kukoricakeményítő

5

5

9

25

A keverékből 240 mg súlyú tablettákat préselünk.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (I) általános képletű l-fenil-indazoI-3-onszármazékok és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben 35

Rj jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxiesoport vagy halogénatom;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos

alkoxiesoport; 40

R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, halogénatom vagy tririuor metil-csoport;

Rj jelentése liidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; 45

Z jelentése 2-6 szénatomos alkiléncsoport;

R5 jelentése helyettesítetlen vagy 1-4 szénatomos

alkilcsoporttal egyszeresen helyettesített piridilcsoport vagy tienilcsoport vagy (a) általános képletű, adott esetben helyettesített fenilcsoport, ahol 50

R6 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos

alkil-, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport és R7 jelentése hidrogénatom)

aszal jellemezve, hogy valamely (Ha) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R3, R4 és Z jelentése a fent megadott és Y jelentése aminolitikusan lehasítható empört) valamely (V) általáiros képletű vegyülettel reagíltatunk (mely képletben R5 a fenti jelentésű), majd k várit esetben az ily módon kapott (I) általános képletű vegy ide tét savaddíciós sójává alakítjuk vagy savaddíciós sójából felszabadítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R5 helyén valamely (;) általános képletű, adott esetben helyettesített rendcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletekben Rj, R2, R3, R4, R6, R7 é( Z jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R5 helyén helyettesi etlen vagy egy 1—4 szénatomos alkdcsoportta! egyszeresen helyettesített piridilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R|, R2, R3, R4 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

4. A 2. igénypont szerinti eljárás l-fenil-2-<4-[4-(4- fl ior-fenil)-piperazin-l-il]-butiI)-l,2-dihidro-3H-indazol-3- on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

5. A 2. igénypont szerinti eljárás l-fenil-2-<4-[4-(2- metoxi-fenil)-piperazin-l-il]-butil>-l,2-dihidro-3H-indazol- 3 on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-fenil-2-<4-[4-(2- piridil)-piperazin-l-il]-butil>-l,2-dihidro-3H-indazol-3-on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-fenil-2-<4-[4-(5- metil - 2 - piridil) - piperazin - 1 - il] - butil) - 1,2 - dihidro-3H-indazol-3-on és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás Rj, R2 és R4 helyén hidrogénatomot, R3 helyén a 3-helyzetben levő trifluor-metil-csoportot, Z helyén tetrametilén-csoportot és R5 helyén 4-metil-2-piridil-csoportot tartalmazó (I) ál alános képletű vegyület és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.

9. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen artiallergiás hatású készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1, igénypont szerinti eljá: ássál előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R,-R5 és Z jelentése az 1. igénypontban magadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját ni nt hatóanyagot inert gyógyászati hordozóanyagokkal és egyéb segédanyagokkal összekeverünk.

2 db tUjrti

7