188577. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1,1-difenil- 2-azolil-etán-származékokat tartalmazó fungicid és baktericid készítmények és eljárás a hatóanyag előállítására
Petri-csészékben elhelyezett táptalajra (Standard 1 agar-agar táptalaj baktériumok számára) mindig 0,02 ml mennyiséget cseppentettünk Bacillus subtilis baktériumszuszpenzióból. Ezt megelőzően az agar-agar táptalajhoz cseppfolyós alakban hozzáadtuk a vizsgált vegyületet a VII. táblázatban feltüntetett koncentrációkban. A baktériumokkal beoltott táptalajíemezeket 4 nap múlva értékeltük ki. Százalékban fejeztük ki a növekedésgátlást a kontrolihoz viszonyítva. (A kontroll a baktériumszuszpenzióval beoltott táptalaj volt, vizsgált hatóanyag hozzáadása nélkül = 0 % gátlás.) A kapott eredményeket a VII. táblázat tartalmazza. VI. példa VII. táblázat Vegyület Bacillus subtilis gátlása, % (példa 100 50 10 5 1 száma) mg/liter koncentrációnál 3. 100 100 100 . 100 5. 100 100 50 0 6. 100 100 50 0 9. 100 100 50 0 10. 100 100 50 0 14. 100 100 80 0 16. 100 100 80 0 19. 100 100 50 0 20. 100 50 50 0 23. 100 50 50 0 26. 100 50 50 0 29. 100 100 50 0 34. 100 100 50 50 Szabadalmi igénypontok 1. Fungicid és baktericid készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 10-60 tömeg% (I1) általános képletű Î ,l-difenil-2-azolil-etán-származékot - ebben a képletben L R! hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R hidrogénatomot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R4 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, Rs hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, X' nitrogénatomot képvisel, azz; 1 a megszorítással, hogy R3, R4 és Rs közül csak 2 jele ithet klóratcmot - tartalmaz, 90—40 tömeg% segédanyag, mégpedig szilárd vagy folyékony vivőanyag vagy hígiiószer, előnyösen talkum, kaolin, kovasav, illetőleg víz és/vagy szerves oldószer, különösen ciklohexanon vagy xilol, továbbá nedvesítő-, emulgeáló- és/vagy diszperyálószer, előnyösen po!i(etoxi-etil)-ezett alkil-fenol vagy zsíralkohol, alkil- va^y alkil-fenil-szulfonát, ligninszuífonsav nátriumsó, 2,2-dinaftil-metán-ó.ő'-diszulfonsav nátriumsó dibutil-naftalinszulfonsav-nátriumsó és/ vagy izotridekanol-poliglikol-éter kíséretében. 2. Eljárás az (I) általános képletű 1,1 -difenil-2-azoliletán-származékok - ebben a képletben R* 1 hidrogénatomot vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoportot. R* hidrogénatomot vagy halogénatomot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R4 hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Rf hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, X nitrogénatomot vagy -CH- csoportot képvisel, azzal a megszorítással, hogy ha X helyén nitrogénatom ál , akkor R3, R4 és R5 közül csak 2 jelenthet klóratomot — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R1, R2 és R3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — ekvimolekuláris mennyiségű (III) általános képletű vegyülettel - ahol R4 és Rs jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerinti/el reagáltatunk -15 °C és + 150°C közötti hoir érsékleten, savas katalizátor és adott esetben hígítószer jelenlétében. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savas katalizátorként alumíniurn-kloridot alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50