188565. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új peptidek előállítására és ezek alkalmazási módja
37 38 188 565 sejteket egy Whatman GF83 szűrőpapíron kiszűrjük, és fiziológiás sóoldattal, majd 5%-os triklór-ecetsawal kimossuk. A szűrőpapírt megszárítjuk, folyadék-szcintillátorba (0,1 g p-bisz-(5-enil-oxazoil)-benzol és 4 g 2,5-difenil-oxazol 5 1 liter toluollal készített oldata), -oxazol 1 liter toluollal készített oldata) tesszük, és a DNA-ba (dezoxi-ribonukleinsavba) beépült 3H-timidin mennyiségét mérjük. 6. Stimulációs index: 3H-timidin felvétel (netto cpm) a kezelt tenyésze-Stimulációs index = ^kben— .. ......... 3H-timidm felvetel (netto cpm) a kontroll tenyészetekben. 7. A vizsgált vegyületek általános képlete: R1-NHCH(R2)CO-y-D-Glu(a-OH)-(L)-mezo- 10 DAP-(L)-GlyOH. 1. kísérletsorozat 6. táblázat R1 R2 Koncentráció Cug/ml) 3H-timidin felvétel, netto cpm, átlag ± szórás Stimulációs index CH3(CH2)5CO-ch3 100 2,728±73 5,2 10 2,660±45 5,0 1 2,899±126 5,5 CH3—CH(OH)—CO— c6h5—ch2— 100 2,74±142 4,1 10 1,547±79 2,9 1 1,103±76 2,1 (CH3)2CHCO—-GH3 100 2,234±170 4,2 10 2,046±138 3,9 1 1,378±112 2,6 c6h5ch2oco—-ch3 100 2,312±158 4,4 10 2,388±97 4,5 1 1,775±94 3,4 Kontroll — — 528±28 1,0 C6H5—CH(OH)—CO—-CH3 100 2,306 ±54 5,5 10 1,788±314 4,3 1 1,928 + 87 4,6 HOCH2CO—-ch3 100 2,605±117 6,2 10 1,725±86 4,1 1 1,120±55 2,7 ch3ch2co— —ch3 100 2,023±142 4,9 10 1.474±44 3,5 1 732±28 1,8 CH3—CH(OH)—CO— H 100 1,541 ±73 3,7 D 10 1,119±63 2,7 1 937±30 2,2 CH3—CH(OH)—CO (CH3)2CH-100 1,675±22 4,0 D 10 1,679±98 4,0 1 1,019 2,4 CH3—CH(OH)—CO— hoch2— 100 1,541±41 3,7 D 10 1,468± 12 3,5 1 927±33 2,2 CH3—CH(NHa)—CO—-ch3 100 1,635±192 3,9 D 10 1,573±69 3,8 1 1,001 ±73 2,4 Kontroll — — 417± 13 1,0 c9h6—och2co—-CH3 100 1,979± 174 5,0 10 2,343±22 5,9 1 1,469±224 3,7 CH3—CH(OCH3)—CO—-ch3 100 1,537± 113 3,9 10 1,788±30 4,5 1 1,144± 143 2,9 CH3CONH—CH(CH3)—CO—-ch3 100 1,627±38 4,1 D 10 1,837± 138 4,6 1 1,338±74 3,4 20
