188565. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új peptidek előállítására és ezek alkalmazási módja

188 565 1. táblázat R1 K n K Az aszimmetriás Dózis Kezelt Összeha­szénatomok kon­mg/kg ^kontroll sonlító figurációja anyag Xi x2 x3 x4 K-kezelt K-kontroll CH3—CH(OH)—CO 1 ch3 1 —CH(CH3)—COOH L D L D 1 1,3 1,3 -D 1 1 L 0,1 1,0 0,9 D ch3 1 L D L D 1 1,6 1,3 1 0,1 i,i 0,9 D ch3 1 —CH(COOH)—CH2— L D L D 1 2,8 2,3-c 6h5 0,1 2,6 1,2 H-- 1 0 —o—ch2cooh — D L D 100 1,8 — 1 1,5 2,4 CH3CO— — 1 0 —o-ch2cooh — D L D 1 1,2 1,0 0,1 0,8 0,8 L-l-Benzil-oxi-kar­— 0 —o—ch2cooh — D L D 1 1,8 1,8 bonil-2-pirrolidin-5-0,1 1,9 1,9-karbon il- L-(N-benziloxi-kar­-ch3 0 —o—ch2cooh L D L D 100 U bonil)-2-pirrolidon­-karbonil 1 1,5 1,8 H —ch3 0 —CH(CH3)—COOH L D L D 100 2,7 — D 1 U 1,8 C6Hb—CH(OH)—-ch3 0 —CH(CH3)—COOH L D L D 1 1,6 1,8 —CO 0,1 1,7 1,7 CH3(CH2)5CO­-ch3 0 —CH(CH3)—COOH L D L D 1 1,9 1,8 0,1 2,5 1,7 CH3(CH2)10CO—-ch3 0 —CH(CH3)—COOH L D L D 0,1 2,1 1,9 1 1,7 1,8 CH3(CH2)16CO­-ch3 1 —ch2cooh L D L D 1 1,5 1,3 0,1 1,2 — CeHs—CO—-ch3 2 —ch2cooh L D L D 1 1,3 1,3 0,1 1,5 0,9 ch3co—-ch3 1 —CHzCOOH L D L D 100 4,2 — 1 4,7 4,5 CH3(OH)CHCO— H 1 —CHjCOOH L D L D 100 2,0 — D 1 0,9 2,0 CH3(OH)CHCO— —ch2 1 —ch2cooh L D L D 100 2,3 — -D OH 1 U 2,0 CH3(OH)CHCO—-ch3 1 —ch2cooh L D L D 100 2,3 — D (CH3) OH 1 1,7 2,0 CH3(OH)CHCO— —ch2 1 —ch2cooh L D L D 100 2,9 — D c8h5 1 1,6 2,3 (C6H5)2CH—CO—-ch3 1 —ch2cooh L D L D 1 1,4 1,8 0,1 1,8 1,9 L-(N-benziloxi-kar­-ch3 1 —ch2cooh L D L D 1 2,0 1,8 bonil)-2-pirrolidin­-5-karbonil 0,1 1,6 1,2 L-(N-benziIoxi-kar­—ch3 1 —ch2cooh L D L D 100 2,2 — boniI)-2-pirrolidon­-5-karbonil 1 1,5 1,8 c8 h5 so2-ch3 1 —ch2cooh L D L D 1 1,2 1,8 0,1 1,6 1,7 C6H5—CH=CHCO------CH3 1 —ch2cooh L D L D 1 2,0 1,8 0,1 1,3 1,9 CHs-CH(OH)-CO­—ch3 1 —ch2ch2cooh L D L D 1 1,8 1,8 0,1 1,5 1,7 CH3—CH(OH)—-ch3 1 —CH(COOH)—CH, L D L D 1 1,8 1,8 —CO— —ch 2cooh 0,1 1,2 1,9 D 15

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