188362. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo-1,3,4-triazepin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11)188 362

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja:

(22) 83. 08. 25.

(21) (2984/83)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 255/04

(33) (32.

A bejelentés elsőbbsége: US: 82. 08 26.

(31)

(412 047)

A közzététel napja:

(41) (42) 1984. 05. 28

( Szabadalmi Tár. ’ .

Y . J

Megjelent: (45) 1988. 04. 29.

Feltaláló(k): (72)

MARTIN Lawrence Leo, vegyész, Lebanon, SETESCAK Linda Louise, vegyész, Somerville, New Jersey, US

Szabadalmas: (73)

Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated, Somer vi’le, New Jersey, US * 57

(54) ELJÁRÁS BENZO-l,3,4-TRIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) és (Ic) általános képletű benzo-l,3,4-triazepin-származékok és e vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására, ahol a képletekben

Y jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

R, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú

alkil-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, vagy fenilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, m és n értéke 0 vagy 1, azzal a megkötéssel, hogyha m értéke 0, akkor n értéke 1 és fordítva, q értéke 1 vagy 2,

Á jelentése oxigén-, vagy kénatom, mimellett az (I) általános képletű vegyületek abban az esetben, ha

R, jelentése hidrogénatom és R2 jelentése a fentiekben megadott, (la) vagy (Ib) általános képletű tautomer formákban, és az (Ic) általános képletű vegyületek (Ic), (Id) vagy (le) általános képletű tautomer formákban, az utóbbi képletekben B jelentése hidroxi-, vagy merkaptocsoport vannak jelen.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy egy (V) vagy (VI) általános képletű vegyületet - a képletben

Rí jelentése rövidszénláncú alkilcsoport,

Y és q jelentése a fenti - egy R2C(Ó-rövidszénláncú alkil)3 vegyülettel, széndiszulfiddal vagy 1,1'karbonil-diimidazollal reagáltatnak, majd kívánt esetben egy kapott vegyületet egy gyógyászatilag megfelelő savval savaddíciós sóvá alakítanak.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) vagy (Ic) általános képletű vegyületet, vagy e vegyületek tautomer alakját, ill. e vegyületek gyógyászatilag megfelelő savaddíciós sóját a gyógyszerészeiben alkalmazott segédanyagokkal vérnyomáscsökkentő készítménnyé alakítják.