188353. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új xantin-származékok előállítására
1 188 353 2 32. példa Az előző példa szerinti eljárással a következő vegyületet állíthatjuk elő: l-metil-3-izobutiI-7-(2,3-dihidroxi-propil)-8-[2- (4-difenil-metil-piperazinil)-etil]-xantin-dihidroklorid, olvadáspontja (kapilláris): 145-155 °C (izopropanol/éter). Szabadalmi igénypontok 10 1. Eljárás az (I) általános képletű új xantin-származékok - a képletben Rí jelentése hidrogénatom, egyenes- vagy elága- 15 zóláncú 1-5 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1-6 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, fenil- vagy benzilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-, -hidroxi-alkil- vagy -dihidroxi-alkil-csoport, 20 R4 jelentése (a) általános képletű csoport - a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy halogénatom-, vagy (b) képletű csoport, Z jelentése metiléncsoport vagy adott esetben 25 hidroxilcsoporttal helyettesített 2-5 szénatomos alkiléncsoport, és A jelentése (c) képletű csoport, vagy (d) általános képletű csoport, a képletben X jelentése egyeskötés vagy oxigénatom, továbbá 30 A lehet —N—(CH2)—N— általános képletű I ! Rs R« csoport, a képletben m jelentése 2 és 4 közötti egész szám, és 35 Rft jelentés 1-5 szénatomos alkilcsoport - és fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű halogénvegyületet - a képletben R,, R2, R3 és Z jelentése 40 a fenti és Hal jelentése klór- vagy brómatom -.(III), általános képletű vegyülettel - a képletben A és R4 jelentése a fenti - kondenzálunk és kívánt esetben a kapott terméket savval kezelve a megfelelő savaddíciós sót állítjuk elő, vagy 45 b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe tartozó (I') általános képletű xantin-származékok - a képletben R2, R4, Z és A jelentése a fenti - és R', jelentése 1-5 szénatomos egyenes- vagy el- 50 ágazóláncú alkilcsoport, és 1 R'3 jelentése 1-5 szénatomos alkil-, -hidroxialkil- vagy -dihidroxi-alkil-csoport - előállítására (II') általános képletű vegyületet - a képletben R\, . R2, R4, Z és A jelentése a fenti - (III') általános 55 képletű halogén-vegyülettel - a képletben R'3 jelentése a fenti és X' jelentése klór- vagy brómatom - kondenzálunk, és a kapott (T) általános képletű vegyületet kívánt esetben savval kezelve a megfelelő savaddíciós sóvá alakítjuk. Elsőbbsége: 1983. július 27. 2. Eljárás az (I) általános képletű új xantin-származékok - a képletben R, jelentése egyenes- vagy elágazóláncú 1-5 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése 1-6 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, fenilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-, -hidroxi-alkil- vagy -dihidroxi-alkil-csoport, R4 jelentése (a) általános képletű csoport - a képletben Y jelentése hidrogénatom vagy halogénatom - vagy (b) képletű csoport Z jelentése 1-5 szénatomos alkiléncsoport, A jelentése (c) képletű csoport vagy (d) általános képletű csoport - a képletben X jelentése egyeskötés vagy oxigénatom, továbbá A lehet —N—(CH2)m—N— általános képletű Re Re csoport, a képletben m jelentése 2 és 4 közötti egész szám és Re jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport - és fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű halogén-vegyületet - a képletben R,, R2, R3 és Z jelentése a fenti és Hal jelentése klór- vagy brómatom - (III) általános képletű vegyülettel - a képletben A és R4 jelentése a fenti - kondenzálunk és kivánt esetben a kapott terméket savval kezelve a megfelelő savaddíciós sót állítjuk elő. Elsőbbsége: 1982. július 28. 3. Eljárás elsősorban hörgőtágító és anti-allergiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű xantinszármazékot - a képletben R,, R2, R3, R4, Z és A jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyászatban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. Elsőbbsége: 1983. július 27. 4. Eljárás elsősorban hörgőtágító és anti-allergiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű xantinszármazékot - a képletben R,, R2, R3, R4, Z és A jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyászatban szokásos hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. f ____________________ 7 oldal rajz 6
