188342. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új dihidropiridin-származékok előállítására
1 188 342 2 R1 jelentése az előbb megadottakkal azonos — reagáltatunk egy Va és egy Illa általános képletű vegyülettel — a képletekben R2, R4, R5 és A jelentése az előbb megadottakkal azonos —, vagy egy- IV általános képletü vegyületet — a képletben •R1 jelentése az előbb megadottakkal azonos — reagáltatunk egy Vb és egy IHb általános képletű vegyülettel — a képletben R2, R4, Rs és A jelentése az előbb megadottakkal azonos —, majd kívánt esetben az a)—b) eljárások bármelyikével kapott vegyületet fiziológiásán elfogadható sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4-(2,3-diklórfenil)-2,6-dimetil-l ,4-dihidropiridin-3,5 -dikarb onsav-3 -<2 - [2-(N,N-dimetil-amino)-etiltio]-etil)-5-(l —2 szénatomos alkil)-észter előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4-(2,3-diklórfenil)-2,6-dime til-1,4 -dihidropiridin -3,5 -dikarbonsav-3 -<2- [2-(N,N-dimetil-amino)-etiltio]-etil)-5-etil-észter előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4-(2,3-diklórfenil)-2,6-dimetil-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsav-3-<2- [2-(N,N-dimetil-amino)-etiltio]-etil)-5-(2-metoxi-etil)-észter előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4-(2 ^3 -diklórfenil)-2,6-dimetil-l ,4-dihidropiridin-3,5 -dikarbonsav-3-<2- [2-(N,N-dietil-amino)-etiltio]-etil>-5-metil-észter előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4-(2,3-diklórferiil)-2,6-dimetil-l,4-dihidropiridin-3,5-d ikarbonsav-3-[2- (2-morfolino-etiltio)-etil]-5-me1:il-észter előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4-(2,3-diklórferil)-2,6-dimetil-l ,4-dihidropiridin-3,5-dikarbonsav-3-<2- [2-(N-benzil-N-izopropil-amino)-etiltio]-etil>-5-metil-észter előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti b)eljárás 2,6-dimetil-4-(2- nitro - fenil) - 1,4 - dihidropiridin - 3,5 - dikarbonsav - 3- <2-[2-(N,N-dimetil-amino)-etiltio]-etil>-5-metil-észter előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 2,6-dimetil-4-(3- nitro - fenil) -1,4 - dihidropiridin - 3,5 - dikarbonsav - 3 - <2-í2-(N,N-dimetil-amino)-etiltio]-etil>-5-metil-észter előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás 4-(3-ciano-fenil)-2,6 - dimetil - 1,4 - dihidropiridin - 3,5 - dikarbonsav - 3 - <2-[2-(N,N-dimetil-amino)-etiltio]-etil)-5-metil-észter előáll tására azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. 11. Eljárás hatóanyagként I általános képletű dihidropiridin-származékot vagy fiziológiásán elfogadható sóját — a képletben R1, A, R2, R4 és Rs az 1. igénypontban meghatározott — tartalmazó gy ógyszerkészítmények előáll tására azzal jellemezve, hogy az 1-10. igénypontok bá melyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltőés//agy segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 5 10 15 20 25 30 3 db ábra
