188278. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aril-4-piperidinil-karbinolok előállítására
1 188 278 2 A leginkább előnyös vegyületnek a fenti adatok (1) valamely R4Br általános képletű vegyületet - alapján a 2. példa szerinti vegyületet tartjuk, első- a képletben R4 jelentése a fenti - lítiummal reagálsorban antidepresszáns hatása alapján. tatunk, majd egy így kapott R4Li általános képletű vegyületet valamely (IX) általános képletű piperidi- 6 non-származékkal - képleten R1, R2 és R3 jelenté- Szabadalmi igénypontok se a fenti - továbbreagáltatunk, ezután (2) egy így kapott (I) általános képletű vegyületet 1. Eljárás a (IV) általános képletű 4-aril-4-piperi- - a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti - dinil-karbinolok - a képletben dehidratálunk, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot 10 (3) egy (Ha) és egy (Ilb) általános képletű vegyütartalmazó alkil- vagy benzilcsoport, let-a képletekben R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti R2 ésR3 egymástól függetlenül hidrogénatomot - így kapott elegyét n-butil-lítiummal reagáltatjuk, vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsopor- majd a kapott lítiumozott származékot valamely tot jelentenek, vagy R5COR6 általános képletű ketonnal - a képletben R, ésR2 együtt egyenes vagy elágazó szénláncú, 3 15 R5 és R® jelentése a fenti - továbbreagáltatjuk, és vagy 4 szénatomot tartalmazó alkilénhidat végül alkotnak, (4) az így kapott (Illa) és/vagy (IHb) általános R4 jelentése képletű oxa-azabiciklooktán-származékot - a kép(i) adott esetben 1 vagy 2 eltérő vagy azo- leiben R1, R2, R3, R4, R5 és R® jelentése a fenti -nos helyettesítővel, éspedig fluor- vagy 20 redukálunk, és kívánt esetben egy így kapott (IV) klóratommal vagy 1-4 szénatomos al- általános képletű vegyületet megfelelő savval végkil-, perfluor-(l-4 szénatomos) alkil-, zett kezelés útján sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1-4 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, 1-4 1982. 05. 07.) szénatomos alkiltio- vagy di(l—4 szén- 2. Eljárás antidepresszáns hatású gyógyászati atomos)alkil-aminocsoporttal helyette- 2$ készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy sített fenil- vagy 2-naftilcsoport, vagy valamely, az 1. igénypont sirerinti eljárással előállí(ii) 2-, 3- vagy 4-bifenililcsoport, vagy tott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben (iii) 1-4 szénatomos aikilcsoporttal N- a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban meghelyettesített 2-pirrolilcsoport, vagy adott - a gyógyszergyártásban szokásosan használt (iv) 2-, 3- vagy 4 piridilcsoport, vagy 30 hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve (v) az 5-helyzetben 1-4 szénatomos alkil- gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: csoporttal helyettesített 2-tienilcsoport, 1982. 05. 07.) R5 ésR® egymástól függetlenül 1-4 szénatomot 3. Eljárás étvágycsökkentő hatású gyógyászati tartalmazó alkilcsoportot jelentenek vagy , készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy együtt 3-11 szénatomot tartalmazó, egyenes 35 valamely,-az 1. igénypont szerinti eljárással előállívagy elágazó szénláncú alkilénhidat alkotnak, tott (IV) általános képletű vegyületet - a képletben azzal a megkötéssel, hogy ha R1, R5 és R® a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megmetilcsoportot, míg R2 és R3 hidrogénato- adott-a gyógyszergyártásban szokásosan használt mot jelentenek, akkor R4 jelentése 4-(terc- hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve butil-fenil)-vagy 2-bifenilil-csoporttól eltérő-, 40 gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: valamint gyógyászatiig elfogadható szervetlen 1983. 02. 25.) savakkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 4 oldal rajz 15
