188257. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-származékok előállítására
1 18» 257 2 Tabletták Következő összetételű tablettákat készítünk szokásos módon: F vegyület Laktóz Keményítő Kristályos cellulóz Magnézium-sztearát 100 mg 100 mg 30 mg 40 mg összesen 271 mg 10 Szemcsék Következő összetételű szemcséket állítunk elő a 15 szokásos módon és szokványos összetolható kapszulákba töltjük: D vegyület Laktóz Keményítő Kristályos cellulóz Talkum összesen 555 mg/kapszula Bár a találmányt részletesen ismertettük speciális kiviteli formáira hivatkozva, a szakember előtt 25 nyilvánvaló, hogy benne különböző változtatások és módosítások hajthatók végre, a találmány szellemétől és körétől való eltérés nélkül. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű piridinszármazékok - ahol X oxigén- vagy kénatomot jelent, 35 R' és R2 azonos vagy különböző lehet, és jelentésük hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó láncú, 1-3 szénatomszámú alkilcsoport, Y —OH csoportot, —OR3 vagy —NR4R5 általános képletű csoportot jelent, ahol 40 R3 egyenes vagy elágazó láncú, 1 -4 szénatomszámú alkilcsoport, R4 és R5 azonos vagy különböző lehet, és jelentésük hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy 45 3-6 szénatomszámú cikloalkilcsoport - és e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) Y helyén hidroxilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására egy II általá- 5(^ 100 mg 400 mg 50 mg 14 mg 5 mg 20 nos képletű benzaldehiden - ahol X és R1 jelentése a fenti - Perkin-reakciót hajtunk végre savanhidridet használva, és kivánt esetben a kapott vegyületer tét R3OH általános képletű alkohollal - ahol R3 jelentése a fenti - észterezzük, vagy b) Y helyén R30 általános képletű csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására egy II általános képletű benzaldehidet III általános képletű észterrel - ahol R2 és R3 jelentése a fenti -, vagy egy IV általános képletű észterből - ahol R2 és R3 jelentése a fenti - származó anionnal reagáltatunk savas katalizátor jelenlétében, vagy c) Y helyén —NR4RS általános képletű csoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására egy V általános képletű savkloridot - ahol X, R1 és R2 jelentése a fent megadott - R4R5NH általános képletű aminnal - ahol R4 és R5 jelentése a fenti - reagáltatunk, és kívánt esetben a bármely fenti módon kapott I általános képletű vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-metil-3-[4-(3- -piridil-oxí)-fenil)-propénsav és gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-(3-piridil-oxi)-benzaldehidet és propionsavanhidridet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-[4-(3-piridiloxi)-fenil]-propénsav és gyógyszerészetileg elfogadható sója előálítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyetesített kiindulási anyagokat használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-metil-3-[4-(3- -piridil-oxi)-fenil]-propénamid és gyógyszerészetileg elfogadható sója előállitására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesitett kiindulási anyagokat használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-ciklohexil-2- -metil-3-[4-(3-piridil-oxi)-fenil]-propénamid és gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 2-metil-3-[4-(3-piridil-oxi)-fenil]-propénsavkloridot és ciklohexil-amint használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-metil-3-(4-(4- piridil-tio)-fenil]-propénsav és gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-{4-piridil-tio)-benzaldehidet és propionsavanhidridet használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás metil-2-metil-3-[4-(2-piridil-tio)-fenil]-propenoát és gyógyszerészetileg elfogadható sója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 4-(2-piridil-tio)benzaldehidet és propionsavanhidridet használunk. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877359/09) 88-0780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 7
