188214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített tiazolidinilszármazékok ásványi savakkal képezett új észtereinek előállítására
1 2 188 214 vegyülelben X, és X2 szervetlen vagy szerves savval észterezett hidroxilesoportot jelent. (Elsőbbsége: 1982. 01. 22.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek, illetve sók előállítására, ahol R,, R2, R, és A jelentése a 9. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletü vegyülelben és az (V) általános képletü vegyületben X,, illetve X2 halogénatomol jelent. (Elsőbbsége: 1982. 01. 22.) 11. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek, illetve sóik előállítására, ahol az R, és R2 helyettesítők egyike allil- vagy 2-metil-allil-csoportot és a másik az említett csoportok egyikét vagy metilcsoportot jelent, R3 és A jelentése a 8. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet, ahol R,, R, és R, jelentése a tárgyi kör szerinti, a kén-lrioxidnak egy bázissal képezett komplexével, egy (IV) általános képletü vegyülettel, illetve egy (V) általános képletü vegyülettel egy bázisban reagáltalunk, amelyek képletében Z2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, Z, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, X, és X2 szerves vagy szervetlen savval észterezett hidroxilcsoport, és az így kapott (III) általános képletü foszfáttriésztert, ahol R„ R 2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerint, és A0 jelentése egy (Illb) általános képletü csoport, ahol Y3 jelentése rövidszénláncú alkoxiesoport és Y, jelentése egy —OZ2 általános képletü csoport, ahol Z2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, egy tiofenoláttal, majd egy bázissal reagáltatjuk, és egy, az eljárás szerint kapott fémekkel vagy bázisokkal képezett szulfátmonoészter- vagy foszfátdiészter-sót egy más sóvá alakítunk át, vagy egy foszfátdiészter-sót egy savval foszfátdiészterré hidrolizálunk, egy kapott olyan (I) általános képletü vegyületet, ahol Z3 hidrogénatomot jelent, kívánt esetben az említett vegyület egy másik sójává alakítunk. (Elsőbsége: 1982. 01. 22.) 12. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek, illetve sóik előállítására, ahol R, jelentése allil- vagy 2-metil-allil-csoport, R, jelentése allil- vagy 2-metil-allil-csoport vagy metilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, A jelentése egy (la) képletü csoport vagy egy (Ib) általános képletü csoport, ahol Z2 jelentése metilcsoport és Z, jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet, ahol R,, R2 és R, jelentése a tárgyi kör szerinti, 5 a kén-trioxidnak egy bázissal képezett komplexével, vagy egy bázisban egy (IV) általános képletü vegyülettel, illetve egy (V) általános képletü vegyüld lel reagáltatunk, ahol X, és X2 szervetlen és szerves savval észterezeti 10 hidroxilesoportot jelent, Z2 és Z4 jelentése metilcsoport, és egy így kapott (III) általános képletü foszfáttriés/.tert, ahol R„ R 2 és R3 jelentése a tárgyi kör szerinti, A0 jelentése egy (Illb) általános képletü csoport, ahol Y2 jelentése egy —OZ2 általános képletü csoport, ahol Z2 jelentése metilcsoport és 20 Y3 jelentése metoxiesoport, egy tiofenoláttal, majd egy bázissal reagáltatunk és egy, az eljárás szerint kapott fémekkel vagy bázisokkal képezett szulfátmonoészter-sót vagy foszfátdiészter-sót egy másik sóvá alakítunk át, vagy 25 egy foszfátdiészter-sót egy savval foszfátdiészterré hidrolizálunk, egy így kapott olyan (I) általános képletü vegyületet, ahol Z3 jelentése hidrogénatom, kívánt esetben egy másik sójává alakítunk át. (Elsőbbsége: 1982. 01. 22.) 30 13. A 11. igénypont szerinti eljárás metil-|[3-metil-2-{[5-metil-3-(2-metil-allil)-4-oxo-2-tiazolidinilidén]-hidrazono!-4-oxo-2-tiazolidinilj]-hidrogén-foszfát és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-hidroxi-3-metiI-2-}[5-metil-3-(2-metil- 35 allil)-4-oxo-2-tiazolidiniIidén]-hidrazonoj-4-tiazolidinont dimetil-foszforo-kloridáttal, majd egy tiofenoláttal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1982. 01. 22.) 14. Eljárás karcinosztatikus gyógyszerkészítmé- 40 nyék előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet, illetve sóját, amelynek képletében Rj, R2, Rj és A jelentése az 1. igénypont szerinti, a gyógyszertechnológiában szokásos segéd- 45 anyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 10. 19.) 15. Eljárás karcinosztatikus gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. 50 igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet, illetve sóját, amelynek képletében R,, R2, R3 és A jelentése a 8. igénypont szerinti, a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakí- 55 tunk. (Elsőbbsége: 1982. 01. 22.) 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877357/09) 88-0780 — Oabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 13
