188167. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fekélyellenes gyógyszerkombináció előállítására
1 188 167 2 3. sz. táblázat Indometacin 10 mg/kg orális dózisával kiváltott nem fatális bélfekélyesedés gátlása Cimetidin+ NS kombináció háromszori utókezelésével Kezelés 4, 24 és 48 órával az Ind. kezelés után n (állatszám) Dózis mg/kg p. o. Bélfal Sz. Sz. 72 órával az Ind. kezelés után mbarban Bélfal rezisztencia a normál %-ában Kezeletlen (normál) 30-307,2 100 Indometacin Ind. 38 10 186,2 60 Ind. + Cimetidin 10 10+ 3 X 50 138,3 45 Ind. + Cimetidin 10 10 + 3 x 100 230,0 75 Ind. + Cimetidin + NS 10 10 + 3 x 12 168,9 55 Ind. + Cimetidin + NS 10 10 + 3* 25 305,2 103 Ind. + Cimetidin + NS 10 10 + 3* 50 307,0 104 Ind. + NS 10 10 + 3x25 258,0 . 83 Ind. + NS 10 10 + 3 x 100 291,2 95 4. sz. táblázat Cimetidin, NS és a kettő kombinációjának (2 : 1 arányban!) cytoprotektív hatása absz. alkohollal kiváltott gyomornekrózissal szemben Kezelés n Dózis mg/kg p. o. Átlagos lézio nm/gyomor Cytoprotekció %-ban Megjegyzés Kontrol 112 — 82,4 ±5,0 _ Cimetidin (Cim.) 5 6 ■ 46,0 ±10,0 44 Cimetidin 5 12 63,0 ±18,0 24 ED jo nem számolható Cimetidin 10 25 55,0 ±12,0 33 Cimetidin 5 50 34,0 ±10,0 59 Cimetidin 12 100 47,0 ±16,0 43 Na-szalicilat (NS) 6 12 61,0 ±9,0 26 Na-szalicilat 15 25 39,0 ±10,0 53 EDjo = 28 mg/kg p. o. Na-szalicilat 9 50 ‘ 39,0 ±13,0 53 Na-szalicilat 9 100 9,4 ±2,0 89 Cim. + NS 6 8 + 4 79.0 ±19,0 5 Cim. + NS 5 16 + 8 49,0 ±17,0 41 Cim. + NS 6 32+16 15.0 ±5,0 82 EDTM= 30 mg/kg p. o. Cim. + NS 7 64 + 32 6,4 ±3,0 93 5. sz. táblázat Bélfekélyesedés alakulása Indometacin és egyidejű kombinációs kezelések mellett. (Kezelés három egymást követő nap, értékelés utolsó kezelés után 24 órával.) Kezelés n Dózis mg/kg p. o. Bélfal Sz. Sz. mbar-ban Bélfal rezisztencia a normál %-ában Mortalitás %-ban Kezeletlen 30 — 307,2 100 Indometacin 10 3x 10 26,2 9 30 Cimetidin 10 3x 100 247,3 80 Ind. + Cimetidin 10 3 x (10+100) 12,5 4 50 Ind. + Cim. + NS 10 3 x (100+ 50) 299,2 97-5
