188162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trifenil-imidazol-származékok előállítására
SZABADALMI (H) 188 162 MAGYAR népköztársaság leIrás ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 82. 02. II. (21) (420/82) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB: 81.02.12. (81.04402) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28. Megjelent: (45) /}987 12.-23. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 233:64 C 07 D 40M2 C 07 D 413/12 C 07 D 403 12 ^JsTalál Szabadalmi Tár. ' JpLAJDONk Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) PHILLIPS Artur Page, vegyész, Raleigh, White Helen Lyng, farmako- The Wellcome Foundation Limited, London, CiB lógus, Chapel Hill, US * 57 (54) ELJÁRÁS TRIFRNIL-IMIDAZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az antitrombotikus, gyulladásgátló, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatású (I) általános képletű trifenil-imidazol-származékok - e képletben R és R' jelentése azonos vagy különböző és hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot, a fenilgyűrűn adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-csoportot jelentenek, vagy pedig R és R' a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-, pirrolidino- vagy morfolinocsoport, és savaddíciós sóik, valamint szolvátjaik előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (XVI) általános képletű a,3-difenil-etilénszármazékot - a képletben Q jelentése karbonilcsoport vagy —CH(Q') általános képletű csoport, a képletben Q1 jelentése aminocsoport vagy leszakadó csoport, célszerűen halogén, hidroxi- vagy toluolszulfát-csoport - valamely (XVII) általános képletíi 2-(2-amino-etoxi)-fenil-származékkal reagáltatnak-e képletben R és R' jelentése a fentiekben megadottal azonos, Q2 jelentése oxigénatom vagy = NH csoport és Q3 jelentése hidrogénatom, aminocsoport vagy etoxicsoport - szükséges esetben ammonium vegyület jelenlétében, azzal a megkötéssel, hogyha (i) Q jelentése karbonilcsoport, akkor Q2 jelentése oxigénatom és Q3 hidrogénatom, (ii) ha Q jelentése—CH(Q')-csoport, amelyben Q1 jelentése egy fentiekben definiált leszakadó cső<9L (g (XVI)
