188120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új peptidek előállítására
1 188 120 2 peptid-származékok, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (Ia) általános képletü vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R2 jelentése fenil-(l-3 szénatomos alkoxi)karbonil-csoport, R’ jelentése (1-5 szénatomos alkoxij-karbonilvagy fenil-(l-3 szénatomos alkoxij-karbonilcsoport, és 10 R1, R3 és R4 jelentése a fent megadott, egy (II) általános képletü vegyületet, annak reakcióképes származékát vagy sóját (III) általános képletü vegyülettel vagy sójával - R1, R3, R4, R2 és R* a fenti - reagáltatunk, vagy 15 b) az (Ib) általános képletü vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R1, R3 és R4 a fenti, egy megfelelően védett (Ia) általános képletü vegyületről, ahol R1, R3, R4, R2 és R’ a fenti, vagy sójáról lehasítjuk 2Q a védőcsoportokat. (Elsőbbsége: 1980. december 31.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü peptid-származékok előálítására, ahol 25 R1 jelentése sztearoilcsoport, R2 jelentése karboxil- vagy benziloxi-karbonilcsoport, R3 jelentése 1-karboxi-etil-karbamoil-csoport, R4 karbamoilcsoport és R5 hidrogénatom vagy terc-butoxi-karbonilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III), illetve (Ia) általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R3, R4, illetve R2 és R3 az 1. igénypontban 35 megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü peptid-származékok előállítására, ahol 40 R1 heptanoilcsoport, R2 karboxil- vagy benziloxi-karbonil-csoport, R3 karbamoilcsoport, R4 karbamoilcsoport, és R5 hidrogénatom vagy terc-butoxi-karbonilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III), illetve (I*) általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R', R3, R4, illetve R2 és R3 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége. 1981. április 14.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü peptid-származékok előállítására, ahol R1 jelentése 2-acetoxi-propionil-csoport, R2 benziloxi-karbonil-csoport, R3 1 -karboxi-etil-karbamoil-csoport, R4 karbamoilcsoport, és R5 terc-butoxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III), illetve (Ia) általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R3, R4, illetve R2 és R* az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletü peptid-származékok előállítására, ahol R1 2-hidroxi-propionil-csoport, R2 karboxilcsoport, R3 1 -karboxi-etil-karbamoil-csoport, R4 karbamoilcsoport, és R5 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III), illetve (Ia) általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R3, R4, illetve R2 és Rf az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü peptid-származékok előállítására, ahol R1 heptanoilcsoport, R2 benziloxi-karbonil-csoport, R3 1 -karboxi-etil-karbamoil-csoport, R4 karbamoilcsoport, és R5 benziloxi-karbonil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III), illetve (la) általános képletü vegyületekből indulunk ki, ahol R1, R3, R4, illetve R2 és R3 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 22 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877353/09) 87-1693 — Da bari Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 10
