188110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tripeptid-származékok előállítására
î 188 no 2 NMR-spektrum (D20, delta) 1,36 (3H, d, 7Hz), 1,44 (3H, d, 7Hz), .6-2,5 (10H, m), 3,6-4,5 (8H, m). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű, védett tripeptid-származékok, ahol R1 adott esetben hidroxilcsoporttal vagy 1-3 szénatomszámú alkanoiloxicsoporttal szubsztituált 1-18 szénatomszámú alkanoilcsoport, R2 metilcsoport, R3 és R6 karboxilcsoport, fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil-, (1-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil-, 3-(l—4 szénatomszámú alkoxi)-karbonilkarbazoil- vagy hidroxi-metil-csoport, R4 hidrogénatom, metil- vagy hidroximetil-csoport, Rs karboxilcsoport vagy hidroxi-(l-3 szénatomszámú)-alkil-csoport, R7 fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxi)karbonil-, (1-4 szénatomszámú alkoxi)karbonil-csoport vagy hidrogénatom, és n jelentése 0 vagy 1, azzal a megkötéssel, hogy ha R3 és R6 közül legalább az egyik hidroxi-metil-csoporttól eltérő, akkor R4 hidroxi-metil-csoport, vagy R5 hidroxi-(l-3 szénatomszámú)-alkil-csoport, és ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az (ía) általános képletü vegyületek és sóik előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet vagy ennek sóját valamely (III) általános képletű vegyülettel vagy ennek sójával reagáltatunk, ahol a fenti (II), (III) és (la) általános képletben R3 jelentése fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil-csoport, R7 fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxi)karbonil- vagy (1-4 szénatomszámú alkoxi)-karbonil-csoport, és R1, R2, R4, R5, R6 és n jelentése a fenti, azzal a megkötéssel, hogy R4 hidroxi-metilcsoport vagy R5 hidroxi-(l-3 szénatomszámú)-alkil-csoport, vagy b) az (Ic) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R3 és R£ jelentése karboxil- vagy hidroxi-metilcsoport, R£ jelentése karboxil- vagy hidroxi-(l-3 szénatomszámú)-alkil-csoport, nem észtercsoport formájában védett karboxilcsoport, és R1, R2, R4, R1 és n jelentése a fent megadott, azzal a megkötéssel, hogy R3, R4 és R£ közül legalább az egyiknek a jelentése hidroxi-metil-csoport vagy R£ jelentése hidroxi-(l-3 szénatomszámú)alkil-csoport, valamely (Ib) általános képletű, ahol R^ és R‘ karboxilcsoport, fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil-, (1-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil- vagy hidroxi-metil-csoport, R3 karboxilcsoport, (1-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil- vagy hidroxi-(l-3 szénatomszámú)-alkil-csoport, és R1, R2, R4, R7 és n jelentése a fent megadott, azzal a megkötéssel, hogy R^ és R* közül legalább az egyik fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil- vagy (1-3 szénatomszámú alkoxij-karbonilcsoport, vagy R3 jelentése (1-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil-csoport, vegyületet vagy ennek sóját redukáljuk, vagy c) az (le) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol Rj és R* jelentése karboxil- vagy hidroxi-metilcsoport, R3 jelentése karboxilcsoport vagy hidroxi(1-3 szénatomszámú)-alkil-csoport, és R\ R2, R4 és n jelentése a fent megadott, azzal a megkötéssel, hogy ha R^ és R* közül legalább az egyik hidroxi-metil-csoporttól eltérő, akkor R4 hidroxi-metil-csoport, vagy R5 hidroxi-(l-3 szénatomszámú)-alkil-csoport, valamely (Id) általános képletű, ahol R\ R2, R3, R4, Rs, R6, R7 és n a fent megadott, azzal a megkötéssel, hogy R3 és R6 közül legalább az egyiknek a jelentése fenil-(I—3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil-, (1-3 szénatomszámú alkoxi)karbonil- vagy 3-(l—4 szénatomszámú alkoxi)karbonil-karbazoil-csoport, vagy R7 fenil-(l-3 szénatomszámú alkoxi)-karbonil- vagy (1-4 szénatomszámú alkoxi)-karbonil-csoport, vegyületről vagy ennek sójáról a karboxil- és amino-védőcsoporto(ka)t lehasítjuk, és kívánt esetben egy keletkezett sót szabad vegyületté és/vagy egy keletkezett szabad vegyületet gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. december 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű tripeptid-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, ahol R4 hidrogénatom vagy metilcsoport, és R1, R2, R3, R5, R6, R7 és n az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. december 1.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) és c) eljárás olyan (I) általános képletű tripeptid-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, ahol n értéke 0, R1 heptanoilcsoport, R3 benziloxi-karbonil- vagy karboxilcsoport, R4 hidrogénatom, R5 hidroxi-metil-csoport, R6 metoxi-karbonil- vagy karboxilcsoport, R7 hidrogénatom vagy benziloxí-karbonilcsoport, és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (Id), (II) és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R3 benziloxi-karbonil-csoport, Rjj metoxi-karbonil-csoport, R7 benziloxi-karbonil-csoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
