188099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mágnesesen lokalizálható, biológiailag lebontható lipid mikrohólyagok előállítására
1 188 099 2 4. példa A jelen példa szerint olyan lipid mágneses mikrohólyagokat állítunk elő, mely valamely, előzőektől eltérő telítetlen zsírsavat tartalmaz, azaz a linolsav 5 helyett oleinsavat, a lipid mátrixba nagy koncentrációban keverünk bele hatóanyagot (a hatóanyagtartalom magasabb, mint a 2. példában), és a mágneses vasoxidot nagyobb koncentrációban alkalmazzuk. 10 Az előállított készítmény összetétele a következő: alkotórész súly% mirisztinsav 30,00 oleinsav 10,00 nátrium-lauril-szulfát 15,00 mágneses vasoxid 25,00 prednizolon [6,7“3H(N)] 20,00 25 mg mágneses vasoxidot 10 mg oleinsawal 25 nedvesítünk meg. A vas és oleinsav elegyéhez 30 mg mirisztinsavat és 15 mg nátrium-lauril-szulfátot adagolunk. A lipid elegyet 90 °C hőmérsékleten melegítjük, majd hozzáadjuk a prednizolont. Az eljárás további lépései megegyeznek a 2. példában 30 leírtakkal. A prednizolon lipid mikrohólyagok fizikai állandói: olvadáspont: 42-45 °C. Elemzés: 100 mg lipid mikrohólyagra számítva 35 19,20 mg prednizolon-aktivitás (az elméleti 96,2%-a). prednizolon-veszteség: a vizes fázisban 4,0% vagy 0,80 mg prednizolon-aktivitás a 20,00 mg felhasznált prednizolonra számítva. 40 vastartalom: 24,5% atomabszorpciós spektroszkópia alapján (az elméleti 98%-a). részecskeméret: a lipid mikrohólyagok átmérője 4 p alatt van. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás mágnesesen lokalizálható, biológiailag lebontható készítmény előállítására, amely 10-50 súly% paramágneses anyagot, egy vagy több biológiailag lebontható lipidet és egy vagy több nem mérgező felületaktív szert és adott esetben hatóanyagot tartalmazó lipid mikrohólyagokból áll, azzal jellemezve, hogy 1000 Á-nél kisebb átlagos méretű magnetitet megnedvesitjük a felületaktív szerrel és a lipid egy részével, majd e keveréket hozzáadjuk a lipid fennmaradt részéhez és 90-100 °C-ra ^ melegítjük, vizet adunk hozzá, ultrahanggal kezeljük, és a képződött mikroernulziót lehűtve és liofilizálva a kívánt termékhez jutunk, és olyan lipidet Í vagy lipid-elegyet használunk, mely 30-100 °C tartományban olvad, és adott esetben gyógyszerhatóanyagot tartalmaz. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egyik lipidkomponensként olyan páros szénatomszámú telített zsírsavat használunk, mely a 30-100 °C hőmérséklet-tartományban olvad meg. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy vagy több nem-ionos felületaktív szert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy 4 /í-nál kisebb átlagos méretű részecskék képződéséig végezzük a kezelést. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5 /z-nál kisebb átmérőjű mikrohólyagok képződéséig végezzük a kezelést. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy palmitinsavat, 1000 A-nél kisebb átlagos méretű magnetit-részecskéket, lecitint és poli(oxietilén)-szorbitán-monooleátot használunk, és 4 pnál kisebb átlagos méretű mikrohólyagokat állítunk elő. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a lipid mikrohólyagokban gyógyszert oszlatunk el olyan módon, hogy a kiindulási lipidkeverékhez 2-15 súly% gyógyszert adunk, majd a keverékhez melegítés előtt hozzáadjuk a felületaktív szert és a lipiddel bevont magnetitet. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy gyógyszerként daganatgátló szert alkalmazunk. Ábra nélkül l Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877356/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 6
