188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
1 188 071 2 hidrogénatomot, 3-7 szénatomos alkenil- vagy 3-7 szénatomos alkinilcsoportot és R2 helyén hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, vala- 5 mely —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)alkil-csoportot vagy —(CH2)„—CO—NR91R92 általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet (ahol R95, Rs, R6, n, R91 és R92 jelentése a tárgyi körben megadott) redukálunk. (Elsőbbség: 1981. július 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletü vegyületek (ahol a szubsztituensek jelentése 1 g az 1. igénypontban megadott; azzal a feltétellel, hogy í) amennyiben A jelentése valamely (a) általános képletü csoport és R4 jelentése egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxicsoport, úgy R2 hidrogén- 2Q atomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel; és ii) amennyiben A jelentése valamely (b) általános képletü csoport, úgy R2 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot képvisel) és az A helyén valamely (a) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint járunk el; azonban a b) utólagos eljárásnál R4 helyén hidrogénato- 4 mot tartalmazó (I) általános képletü vegyület 2- helyzetébe hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil-csoporttól és—(CH2)n—CO—NR91R92 általános képletü csoporttól eltérő jelentésű R2 csoportot viszünk be; illetve a eb) utólagos eljárást követő, kívánt esetben végrehajtott R2-bevitel során egy R4 helyén kis szénatomszámú alkoxiesoportot tartalmazó (I) szénáltalános képletü vegyület 2-helyzetébe kis szénatomszámú alkilcsoportot viszünk be; illetve a b) utólagos eljárás szerinti kívánt esetben foganatosítandó intézkedés során az R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü 2-alkánkarbonsav-amidok, kis szénatomszámú alkilamidok vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amidok előállítása céljából a megfelelő észtereket reagáltat- 45 juk a megfelelő aminokkal; illetve a c) utólagos eljárás szerinti oxidációnál R2 helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletü kiindulási anyagokat alkalmazunk. (El- 50 sőbbség: 1980. augusztus 5.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás A helyén valamely (a) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási 55 anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. július 23.) 12 4. A 3. igénypont szerinti eljárás R3 helyén hidrogénatomot, R5 és R6 helyén legfeljebb 35 atomszámú halogénatomot, Rj helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. július 23.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás R5 helyén klórvagy fluoratomot és R6 helyén klóratomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. július 23.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-klór-6-(2- klór-fenil)-2H ,4H-pirrolo[3,4-d][2]benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő B általános képletü kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. augusztus 5.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-klór-6-(2- fluor-fenil)-2H,4H-pirrolo[3,4-d][2]benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő B általános képletü kiindulási anyagot alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. augusztus 5.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-klór-6-(2- klór-fenil)-1 -metil-2H,4H-pirrolo[3,4-d][2]benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. augusztus 5.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-klór-6-(2- klór-fenil)-2-metil-2H,4H-pirrolo[3,4-d][2]benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a b) utólagos eljárásnál megfelelő kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1980. augusztus 5.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-klór-6-(2- fluor-fenil)-2H,4H-pirrolo[3,4-d][2]benzazepin-2-etanol előállítására, azzal jellemezve, hogy a b) utólagos eljárásnál megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1981. július 23.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 8-klór-6-(2- klór-fenil)-2H,4H-pirrolo[3,4-d][2]benzazepin-2-karbonsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a b) utólagos eljárásnál megfelelő kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1980. augusztus 5.) 12. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen szedatív és anxiolitikus hatású készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet (mely képletben A, Rl5 R2, R3, R4 és R6 jelentése az I. igénypontban megadott) vagy egy A helyén valamely (a) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyület gyógyászatilag alkalmas savval képezett addíciós sóját mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1981. július 23.) 12 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877356/09) Felelős vezető: Bálim Csaba igazgató 26
