188066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoszteroidok előállítására
1 188 066 2 goi etil-acetáttal mossuk, csökkentett nyomáson szárítjuk, 3,7 g cím szerinti vegyületet kapunk. Hozam: 83%. A szűrletböl 0,2 g további anyagot nyerünk ki, hozam: 4,5%. NMR (aceton-d6 + DMSO-d6): 1,92, 2,3, 4,0-5,0, 5,87, 6,1 és 7,33 5. Szabadalmi igénypont 1. Eljárás a (XIII) általános képletü kortikoszteroidok előállítására - a képletben R, ] jelentése hidroxilcsoport, vagy hidrogénatom, ha a 9(1 l)-helyzetben kettőskötés van és A jelentése halogénatom, A jelentése halogénatom vagy valamely —OR21 általános képletü csoport, amelyben R21 2-6 szénatomos alkilkarbonil-csoportot jelent, a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő kettőskötést jelentenek az (I )- vagy 9(1 l)-helyz.etben azzal jellemezve, hogy a (XIII) általános képletü vegyületek szükebb körét képező (XI) általános képletü vegyületek előállítására - ahol R, j és a szaggatott vonalak jelentése a fentiekben megadott és Y halogénatomot jelent - valamely (IX) általános képletü vegyületet 5 - ahol R,, és a szaggatott vonalak jelentése a fent megadott, Z pedig fenoxicsoportot jelent - egy halogénezőszerrel reagáltatunk, majd a kapott terméket savas közegben hidrolizáljuk, majd kívánt esetben a (XIII) általános képletü vegyületek szükebb körét képező (XII) általános képletü vegyületek előállítására - ahol Rn hidroxilcsoport, R2, és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott - valamely fenti módon kapott olyan (XI) általános képletü vegyületet - ahol R,, hidroxilcsoport, Y és 15 az l(2)-helyzetű szaggatott vonal jelentése a fent megadott, a 9(10)-helyzetben pedig nincs kettőskötés - valamely Kát (OR21)n általános képletü vegyülettel reagáltatunk - ahol Kát egy kationt jelent, 2o R21 jelentése a fenti, és n a kation vegyértékével azonos számot jelent. 4 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877356/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 8
