188021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-3-szubsztituált metil-cef-3-ém-karbonsavak előállítására
1 188 021 2' * A 2. táblázatban * jellel megjelölt magmágneses rezonanciaspektrumokat d6-DMSO oldószerben vettük fel. 4. példa: A következőkben felsorolt triazolokat használva kiindulási anyagokként, és az 1. példa (1) lépésében vagy a 2. példában leírt reakciót és feldolgozást elvégezve a 3. táblázatban feltüntetett vegyületeket* kapjuk. A karbonsavakat az 1. példa (2) lépésében leírt módon észteresítve a 4. táblázatban feltüntetett vegyületeket* kapjuk. (2,72 g 7-aminocefalosporánsavat használtunk kiindulási anyagként.) (Megjegyzés: * Az 1,2,4-triazolil-csoport kapcsolódásának helyzete nincs meghatározva, mivel az 1,2,4-triazol a cefém-gyűrű 3-helyzetében lévő exometilén-csoporthoz egy szén-nitrogén kötésen át kapcsolódik, de nem igazoltuk, hogy az 1,2,4-triazolil-csoport melyik nitrogénatomja kapcsolódik a cefém-gyürű 3-helyzetében lévő exometiléncsoporthoz. Továbbá az 1,2,4-triazolil-csoporton lévő szubsztituens helyzetét a szubsztituensnek az alkalmazott kiindulási vegyületben lévő helyzetére hivatkozva határozzuk meg. Ugyanezt alkalmazzuk a jelen leírásban, ha nem igazoltuk, hogy az 1,2,4-triazolban lévő nitrogénatomok közül melyik kapcsolódik a cefém-gyűrű 3-helyzetében lévő exometilén-csoporthoz. Például a nómenklatúrában azt a vegyületet, amelyben 3-metil-l,2,4-triazol, 3- metiltio-l,2,4-triazol, 3-acetamido-l,2,4-triazol, 3- klór-1,2,4-triazol, 3-(etoxi-karbonil)-1,2,4-triazol vagy hasonló kapcsolódik a cefém-gyűrű 3-helyzetében lévő exometilén-csoporthoz „... -3-[(3-metil-l,2,4-triazolil)-metil]-...”, „... -3-[(3-metiltio-l,2,4-triazolil)-metil]-...”, „... -3-[(3-acetamido-l,2,4-triazolil)-metil]-...”, „... -3-[(3-klór-l,2,4-triazolil)-metil]-...’’, illetve „... -3-[(3-(etoxi-karbonil)-1,2,4-triazolil)-metil]...’’-származéknak nevezzük. Az 1,2,3-triazolilszubsztituált vegyületek nómenklatúrájában ugyanezt az előbb leírt módszert alkalmazzuk, mint az 1,2,4-triazoliI-szubsztituált vegyületek esetében.) 5 10 15 20 18
