188011. lajstromszámú szabadalom • Inszekticid és akaricid szerek és eljárás a hatóanyagként alkalmazott ciklopropán-karbonsav-észter-származékok előállítására
1 188011 2 Hatóanyag százaléka 48 óra után 8 nap után 0,05 0 0 0,01 3 3 Kontroll 3 3 Következtetés: A vizsgált vegyület jó gombaellenes hatást mutat. Olajokkal végzett vizsgálat 3 százalékos szintetikus folyadékot tartalmazó oldatot használunk. A fertőzéshez Geotrichum, Trichosporon és Cephalosporium spórák elegyét használjuk fel. A vizsgálatot kvantitative végezzük; az eredményeket a következő táblázat foglalja öszsze: Hatóanyag % 48 óra után 8 nap után 1 0 0 0,5 0 0 Kontroll 49 x 103 Geo. 33 x 103 Geo. + 80 x 103 Tri. + 15 x 103 Tri. + 11 x 103 Cep. Következtetés: A vizsgált vegyület jó gombaellenes hatást mutat. 32. példa (ÍR,cisz) 2,2-dimetil~3~[(Z)-2-(metoxikarbonil)-etenil]-ciklopropán-kar bonsav-vegyület baktericid hatásának vizsgálata Tapadó anyagon végzett vizsgálat 3 százalékos vizes karboximetil-keményítő-oldatot készítünk, a vizsgálat vegyületét 1 ml acetonos oldatban használjuk fel; Aerobacter Aerogenes, Pseudomonas Aeruginosa, Escherichila Coli, Serratia Marcescens és Bacillus Subtilis spórákat 5 ml inokulum formájában adagolunk. Az így kapott elegyet 37 °C hőmérsékleten 48 óráig, ezt követően 20 °C hőmérsékleten 6 óráig tároljuk. A baktériumok fejlődését a kezelés és fertőzés után 48 órával majd 8 nappal való eltelte után értékeljük. Az eredményeket az alábbi táblázat tünteti fel: POPULÁCIÓ (telepek/ml) 48 órával a kezelés és 8 nappal a kezelés és fertőzés után fertőzés után 0,05% 0,025% kezelet-0,05% 0,025% kezeletlen len 52 x 102 10 x 10* 12 x 107 68 x 104 16 x 107 Következtetés: A vizsgált vegyületek kedvező baktericid hatást mutatnak. Szabadalmi igénypontok 1. Inszekticid, akaricid és nematocid készítmény, amelyben szilárd hordozóanyagként célszerűen tabu por, folyékony hígítószerként célszerűen xilol és adott esetben felületaktív anyagként célszerűen szorbitol-olátészter kopolimerizátum van, azzal jellemezve, hogy a készítmény hatóanyagként 0,01-30 tf%-ban valamely (I) általános képletü ciklopropánkarbonsav-észter-származékot, ahol a képletben A jelentése oxigénatom, metiléncsoport vagy egy karbonilcsoport, R jelentése telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó vagy ciklusos 1-8 szénatomos alkilcsoport- tartalmaz. (Elsőbbsége: 1980. 04. 16.) 2. Inszekticid, akaricid és nematocid készítmény, amelyben szilárd hordozóanyagként célszerűen tabu por, folyékony hígítószerként célszerűen xilol és adott esetben felületaktív anyagként célszerűen szorbitol-olátészter kopolimerizátum van, azzal jellemezve, hogy a készítmény hatóanyagként 0,01-30 tf%-ban valamely (I) általános képletü ciklopropánkarbonsav-észter-származékot, ahol a képletben A jelentése oxigénatom, metiléncsoport vagy egy karbonilcsoport, R jelentése telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó vagy ciklusos 1-8 szénatomos alkilcsoport- tartalmaz. (Elsőbbsége: 1980. 09. 24.) 3. Eljárás az (I) általános képletü ciklopropánkarbonsav-észter-származékok és e vegyületek sztereoizomerjeinek előállítására - a képletben A jelentése oxigénatom, metiléncsoport, vagy egy karbonilcsoport, R jelentése telített vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó vagy ciklusos 1-8 szénatomos alkilcsoport- azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletü ciklopropánkarbonsav-észtert - a képletben a kettős kötés Z geometriájú, és R jelentése a fenti - vagy e sav valamely funkciós származékát, célszerűen savkloridot, valamely (III) általános képletü a-ciano-benzilalkohol-származékkal - ahol A jelentése a fenti - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 06. 12.) 4. Eljárás az (I) általános képletü ciklopropánkarbonsav-származékok előállítására, ahol A jelentése oxigénatom, metiléncsoport, vagy egy karbonilcsoport, R jelentése telített, vagy telítetlen, egyenes vagy elágazó vagy ciklusos 1-8 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (XI) általános kép!etű ciklopropánkarbonsav-származékot, ahol a képletben a kettős kötés Z geometriájú, és A jelentése a fenti, észterezünk. (Elsőbbsége: 1980. 09. 24.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 5 db ábra