188004. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklooktánszármazékok, valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 188 004 2 a) valamely (III) általános képletű vegyületet - a (III) általános képletben R1, R2, R5, Y, A, m, és m2 jelentése a fenti, míg X2 szabad vagy észterezett karboxilcsoportot vagy cianocsoportot jelent - redukálószerrel vagy valamely M-R8 általános képletű szerves fémvegyülettel reagáltatunk - az M-R8 általános képletben M jelentése lítiumatom vagy magnézium-halogén-csoport, R8 jelentése pedig 1-4 szénatomszámú alkilcsoport -, vagy b) (Ib) általános képletű vegyületek előállítására- ahol R\ R2, R3, R4, R5, X1, Y és m) jelentése a fenti - valamely (VII) általános képletű vegyületet- ahol - R4, R5, Y és m, jelentése a fenti, R10 jelentése hidrogénatom vagy védett hidroxilcsoport, Ru jelentése hidrogénatom vagy R10 és R11 együttesen egy kötést alkotnak, R12 jelentése védett hidroxilcsoport - oxídálószerrel reagáltatunk, majd a kapott (VIII) általános képletű vegyületet -ahol R4, R5, R10, R11, R’2, Y és m, jelentése a fenti - valamely (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol X3 jelentése cianocsoport vagy észterezett karboxilcsoport, R' jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport -, c) (la) általános képletű vegyületek előállítására -ahol X1, Y, A, R1, R2, R3, R4, m, ésm2 jelentése a fenti - valamely (V) általános képletű vegyületet - az (V) általános képletben R1, R2, R4, Y, A, X2, m, és m2 jelentése a fenti - valamely R9-M általános képletű szerves fémvegyülettel reagáltatunk - az R9-M általános képletben M jelentése a fenti, míg R9 jelentése 1-8 szénatomszámú alkilcsoport vagy CH2—E általános képletű csoport, mely utóbbi képletben E jelentése 3-7 szénatomszámú cikloaikilcsoport vagy fenilcsoport -, majd kívánt esetben a cianocsoportot vagy az észtercsoportot hidrolizáljuk, a karboxilcsoportot észterezzük, a szabad vagy észterezett karboxilcsoportot redukáljuk vagy amidáljuk, a viniléncsoportot redukáljuk, a hidroxilcsoportot megvédjük, a védett hidroxilcsoportról a védőcsoportot eltávolítjuk és/vagy a cianocsoportot vagy amidcsoportot redukáljuk, és a kapott terméket kívánt esetben nem toxikus, gyógyászatiiag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 03. 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X2 jelentése cianocsoport. (Elsőbbsége: 1981.03.19.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X2 jelentése szabad vagy észterezett karboxilcsoport. (Elsőbbsége: 1981. 03. 19.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X2 jelentése cianocsoport, és a kapott (Id) általános képletű vegyületet átalakítjuk olyan (I) általános képletű termékké, amelynek képletében X1 jelentése szabad vagy észterezett karboxilcsoport. (Elsőbbsége: 1981. 03. 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (Ic) vagy (le) általános képletű termék szabad, illetve észterezett karboxilcsoportját hidroxi-metil-csoporttá redukáljuk. (Elsőbbsége: 1981. 03. 19.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely (Ic) vagy (le) általános képletű termék szabad vagy észterezett karboxilcsoportját (1) általános képletű csoporttá - amelynek képletében Ra és Rb jelentése az 1. igénypont szerinti - amidáljuk. (Elsőbbsége: 1981. 03. 19.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a végtermék X1 szubsztituense helyén amino-metil-csoportot alakítunk ki. (Elsőbbsége: 1981. 03. 19.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X2 jelentése hidroxi-metil-csoport, és a kapott terméket átalakítjuk olyan (I) általános képletű vegyületté, amelynek képletében X1 jelentése cianocsoport. (Elsőbbsége: 1981. 03. 19.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X2 jelentése cianocsoport, és a kapott terméket átalakítjuk olyan (I) általános képletű vegyületté, amelynek képletében X1 jelentése (I) általános képletű csoport, amelyben Ra és Rb jelentése az 1. igénypont szerinti. (Elsőbbsége: 1981. 03.'19.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelynek képletében X2 jelentése cianocsoport, és a kapott terméket átalakítjuk olyan (I) általános képletű vegyületté, amelynek képletében X1 jelentése aminometil-csoport. (Elsőbbsége: 1981. 03. 19.) 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I), (la) vagy (Ib) általános képletű vegyületet vagy azok nem toxikus, gyógyászatilag elfogadható sóit - ahol X1, Y, R1, R2, R3, R4, R5, A, m, és m2 jelentése az 1. igénypont szerinti - a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóanyagokkal és/vagy higítószerekkel gyógyászati készítménnyé alakújuk. (Elsőbbsége: 1981.03. 19.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületek és nem toxikus, gyógyászatiiag elfogadható sóik előállítására - a képletben X1 jelentése szabad karbonil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkoxi-karbonilcsoport, R5 jelentése —CH2 — B általános képletű csoport, amelyben B jelentése fenilcsoport vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metilcsoporttal helyettesített fenoxicsoport, A jelentése —CH2 csoport, m, és m2 jelentése 1, R2 jelentése hidrogénatom, R1 és R3 jelentése hidroxilcsoport, Y és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1980. 03. 21.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás 2ß-[4'-(pfiuor-fenoxi)-3'a-hidroxi-transz-l'-butenil]-3ahidroxi-7a-(3"-karboxi-propoxi)-cisz-biciklo[3.3.0]oktán, 2ß-[4'-(p-fluor-fenoxi)-3'a-hidroxi-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
