187921. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorellenes gyógyszerkészítmény előállítására
187 92i A találmány tárgya eljárás a rák tünetei: enyhítő gyógynövénykészítmény előállítására. Pontosabban, a találmány tárgya eljárás olyan gyógynövénykészítmény előállítására, mely azáltal enyhíti a rák tüneteit, javítja a daganatos betegek zsíranyagcseréjét és étványtalanságát, hogy gátolja a toxohormon L zsíriebontást serkentő hatását, és amely gyógynövénykészítmény hatékony komponense a következő csoportból kiválasztott egy vagy több nyers gyógynövény vizes vagy vizes-szerves oldószeres kivonata. A gyógynövények a következők: Astragali gyökér, Chinnamomi kéreg, Rehmanniae gyökér, Paeoniae gyökér, Chnidii gyökértörzs, Atractylodis lanceae gyökértörzs, Angelícae gyökér, Ginseng gyökér, Hoelen és Glycyrrhizae gyökér. A toxohormon L egy 70.000-es molekulasúlyéi, savanyú jellegű fehérje, mely emberi májtumoros ascitesbőí állítható elő, és amely a zsírszövetre hat, mint a zsírlebontást elősegítő tényező. A toxohormon L patkányok agykamrájába adva étvágytalanságot okoz, és a zsírszövet csökkenését kiváltó elsődleges tényezőnek tekinthető tumoros cachexiás szervezetben [Cancer Res.,41, 284—288, (1981)]. Megfigyeltük, hogy az Astragali gyökér, Chinnamomi kéreg, Rehmanniae gyökér, Paeoniae gyökér, Cnidii gyökértörzs, Atractylodis lanceae gyökértörzs, Angelicae gyökér, Ginseng gyökér, Hoelen és Glycyrrhizae gyökér gyógynövények vizes vagy vizes-szerves oldószeres kivonata gátolja a toxohormon L zsíriebontást serkentő és étvágytalanságot okozó hatását. A találmány szerinti vizes vagy vizes-szerves oldószeres gyógynövénykivonat előállítható 2,0—4,0 rész Astragali gyökér, 2,0—4,0 rész Cinnamomi kéreg, 2,0—4,0 rész Rehmannieae gyökér, 2,0—4,0 rész Paeoniae gyökér, 2,0-4,0 rész Cnidii gyökértörzs, 2,0-4,0 rész Atractylodis lanceae gyökértörzs, 2,0-4,0 rész Angelicae gyökér, 2,0^1,0 rész Ginseng gyökér, 2,0—4,0 rész Hoelen és 0,5—2,5 rész Glycyrrhizae gyökér gyógynövény vizes vagy vizes-szerves oldószeres — például vizes alkohollal történő — extrahálásával, majd az így nyert kivonat szűrésével, és a szokásos módszerekkel végzett szárításával, például porlasztásos szárítással, fagyasztásos vagy besűntéses szárítással. A kivonat előállítható úgy, hogy a fent említett nyers gyógynövények keveréket extraháljuk, vagy elkészítjük mindegyik gyógynövény kivonatát külön-küiön, vagy többet együtt, és az egyes kivonatokat keverjük össze. A keverék előállítható szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten, előnyösen 80-100 °C-on. A kivonat felhasználható eredeti alakjában, de készíthető belőle por, granulátum, tabletta vagy kapszula is, a szokásos vivőanyagok vagy adalékanyagok hozzákeverésével. A kivonatot tetszés szerint tisztíthatjuk a szokásos módszerekkel, például dialízissel vagy kromatográfiáva!. A találmány szerinti győgynövénykivonat előállításához használt drogok a következő növényekből származnak: Astragali gyökér: Astragalus membranaceus Bunge; Cinnamomi kéreg: Cinnamomum cassia Blume (Kína), C. obtusifolium (Roxb.) Nees (Vietnam) C. burmanii (Nees) Bl. (Jáva) C. zeylanicum Nees (Ceylon); Rehmanniae gyökér: Rehm.annia giutinosa Liboschitz var. purpurea Maklno Paeoniae gyökér: 5 Cnidii gyökértörzs: atractylodis lanceae R. giutinosa Liboschitz f. hiechingensis (Chao et Schih) Hsiao R. giutinosa var. lutea Makino; Paeonia lactiflora Pallas P. obovata Maximowicz P. veitchii Lynch; Cnidium officinale Makino; 10 15 gyökértörzs: Angelicae gyökér: 20 25 Atractylodes lancea De Candolle var. chinensis Koidzumi var. simplicifoiía Kitag. Angelica acutiloba Kitagawa; var. sugiyamae Hikino var, lwatensis Hikino f. tsukubana Hikino Panax ginseng C. A. Meyer; Poria cocos Wolf (Polyporaceae); Glycyrrhiza glabra Iinne var. glaudulifera Regel et Herder Glycyrrhiza uralensis Fischer A különböző drogok eredetéhez megnevezett növények — azonos drogra vonatkoztatva — egyenrangúak cs egymással helyettesíthetők. A találmányt a továbbiakban annak példaképpen bemutatott megvalósításai révén szemléltetjük. Ginseng gyökér: Hoelen: Glycyrrhizae gyökér: 1. példa 30 285 ml vizet adtunk 3-3 g Astragali gyökér. Chinnamomi kéreg, Rehmanniae gyökér, Paeoniae gyökér, Cnidii gyökértörzs, Atractylodis lanceae gyökértörzs, Angelicae gyökér, Ginseng gyökér, és Hoelen, valamint 1,5 g Glycyrrhizae gyökér, keverékéhez, majd a keveré- 35 két 100 °C-on egy óra hosszat melegítve extraháltuk. A kivonatot szűrtük, majd porlasztásos szárítással nyertük a 2,3 g száraz, por-alakú kivonatot. 40 2. példa 150 ml vizet adtunk 15 g Angelicae gyökérhez, majd 100 °C-on egy óra hosszat melegítve extraháltuk. A kivonatot szűrtük és megszárílottuk, az 1,4 g száraz kivonat 45 előállítása érdekében. 3. példa A 2. példában szereplő Angelicae gyökeret 15 g Astra- 5C gall gyökérrel helyettesítettük, s ebből állítottuk elő az 1,8 g száraz, por-alakú kivonatot. A 2. példában szereplő Angelicae gyökeret 15 g Ginseng gyökérrel helyettesítettük, s így állítottuk elő az 1,7 g száraz, por-alakú kivonatot. 60 5. példa A 2. példában szereplő Angelicae gyökeret 15 gHoeíennel helyettesítettük, s így állítottuk elő a 0,6 g száraz, 65 por-alakú kivonatot. 2