187913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkil-imidazo[1,2-c]pirazolo[3,4-e]pirimidin-származékok és az ezeket tartalmazó antipszichotikus szerek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ""187 913 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 83. 05.23. (21) (1811/83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 82.05.24. (381 484) A közzététel napja: (41) (42) 84.03. 28. Megjelent: (45) 87. 10. 20. Nemzetközi osztályjelzet: (51 ! NSZO„ C 07 D 487/14 Szabadalmi Tár. ' . tulajdon/^ Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Dewald Horace, vegyész, Ann Arbor, Michigan, US Warner-Lambert Company, Ann Arbor, Michigan, US (54) ELJÁRÁS ALKIL-IMIDAZOj 1,2-c]PIRAZOLO[3,4-ejpiRiMIDtN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ ANTIPSZICHOTIKUS SZEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű alkíl-imldazo[l,2-c]pirazolo[3.4-e]pirimidinek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol a képletben R] és R2 jelentése 1-5 szénatomos alkil- vagy w-trifluor-(l -3 szénatomos-alkil)-csoport, Rfl jelentése hidrogénatom,- 1 5 széiialomos oikit - vagy 3—5 szénatomos ciklonlkil-csoporl, R4 és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1 -5 szénatomos alkilcsoport, n értéke 1 vagy 2; ha „a” kötés, akkor n jelentése 1, ha „a” nem kötés, akkor n jelentése 2. Az eljárás során a) egy (V) általános képletű vegyületet egy jodidvagy azid-anionnal reagáltatnak, vagy b) egy (Vili) általános képletű vegyületet egy (XX) általános képletű ortoészterrel reagáltatnak, vagy c) egy (VI) általános képletű vegyületet egy szervetlen halogénezőszerrel reagáltatnak; majd kívánt esetben egy, az a), b) vagy c) eljárással előállított vegyületet oxidálnak, vagy d) egy (XVI) általános képletű vegyületet savval reagáltalak, vagy e) egy (VIII) általános képletű vegyületet egy R3CHO általános képletű aldehiddel reagáltatnak. A találmány tárgya továbbá eljárás elmebaj kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, melyek hatóanyagként valamely (1) általános képletű vegyületet tartalmaznak. (0
