187877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidino-heterociklikfenil-amidinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

e-e- e(19) HU

SZABADALMI

' '187 877

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 83. 03. 23.

(21 ) (976/83)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

ír

82. 03. 24.

(20356 A/82)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 01.28. Megjelent: (45) 87. 12.10.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 263/48 277/48 285/08 285/12 417/12 413/12

^jTTalálmánW^ Szabadalmi Tár. ' tulajdona.

Feltalálóik}: (72) Szabadalmas: (73)

Bletti Giuseppe, dr. Donetti Arturo, prof. Giachetti Antonio, Institute de Angeli S.p.A., Milánó, IT

kicheletti Rosamaria, Milánó, dr. Cereda Enzo, Tortona,

Del Soldato Piero, Monza, IT, vegyészek

(54) ELJÁRÁS GUAN1DINO-HETEROCIKL1L-FENIL-AMID1NEK

ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I. általános képlett! vegyületek — e képletben

R, Rj és R2 jelentése azonos vagy különböző, mégpedig hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése egyenes vagy elágazó, adott esetben egy rövidszénláncú alkoxi-, alkiltio-, ciano- vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1—10 szénatomos alkilcsoport, egyenes vagy elágazó, 2—5 szénatomos alkenilcsoport vagy 2—4 szénatomos alkinilcsoport, ciáno-, 3—12 szénatomos cikloalkil- vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-(rövidszénláncú)-alkil-, fenil- vagy piridilcsoport vagy

R3 és R2 a hordozó nitrogénatommal együtt morfolinovagy pirrolidinocsoportot jelent,

R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilvagy alkoxi-csoport vagy halogénatom,

Hét jelentése a szomszédos atomokhoz 2 vegyértékkel kapcsolódó, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített oxazolil-, tiazolil-, 1,2,4- vagy 1,3,4-tiadiazolil- vagy 1,2,4-oxidiazolilcsoport —,

e vegyületek tautomeijeinek és savaddíciós sóinak az előállítására.

Az új vegyületek H2-receptor-blokkoló szerek.

A

CD