187835. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (amido)-N-helyettesített bleomicinek és savaddiciós sóik előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztArsasAg

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82. 12. 28.

(21) 4178/82

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: JP: 81.12.29. (210447/81)

Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

B

Feltaléló(k): (72)

UMEZAWA Hamao, vegyész, Tokió, FUJII Akio, vegyész, Kamakura-shi, MURAOKA Yastihiko, vegyész, Kitamito-shi, FUKUOKA Takeyo, vegyész, Yono-shi, TAKAHASHI Katsuioshi, vegyész, Tokió, NAKATANI Tokuji, vegyész, Saitama-ken, JP

(11)187 835

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 K 5/02

^^alálmá^s Szabadalmi Tár. ' . ‘

TULAJDONA;,

Szabadalmas: (73)

Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha, Tokió, JP

(54) ELJÁRÁS (AMIDO)-N-HELYETTESÍTETT BLEOMICINEK ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, (amido)-N-helyettesített bleomicinek és savaddíciós sóik előállítására. A képletben BM ableomicin vázat jelentő rész; X jelentése- 1-18 szénatomos alkilcsoport;- amino-(l-12 szénatomos)-alkil-csoport;- 1—4 szénatomos alkilcsoport, melynek helyettesítői- 1-3 halogénatom,- adott esetben halogénatommal helyettesített 1 vagy 2 fenilcsoport,- adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített indolilcsoport vagy- egy furil-, piridil-, tiazolil- vagy piperidilcsoport;- X,-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport, ahol- X, jelentése (1) vagy (2) általános képletű csoport, ahol- X2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport,- X3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilconh2 nh2

1 I

(1-4 szénatomos)-alkil-csoport, mono-(l^l szénatomos)-alkil-amino-( 1-4 szénatomos)-alkilcsoport, mely utóbbi fenil- vagy halogénezett fenilcsoporttal helyettesített lehet;- naftilcsoport vagy- N-fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-piperazinilcsoport és R jelentése

- (4-imidazolil)-etil-amino-, guanidino-butilarnino-, l-fenil-(etil-amino-propil-amino)-, 3-[N- metil-N-(3-amino]-propil)-aminol-propil-amino-, mono- vagy dibutil-amino-propil-amino-csoport, vagy —NH—(CH2)3—A'—(CH2)3—B' általános képletü csoport, ahol

- A' jelentése (21) vagy (22) általános képletű csoport,- B' jelentése (23) általános képletű csoport.

A találmány szerinti eljárással nyert karcinosztatikus hatású (I) általános képletű bleomicíneket és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóikat hordozó és/vagy segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítják.

CO - NH - X CO-R