187834. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, N-szubsztituált-2- [3,5-bisz(alkoxi-karbonil)- 6-metil-2-piridil]-eténaminok előállítására
1 . 187 834 2 etanollal mossuk. 2,2 g (49,0%) N-(5-klór-2,4- dimetoxi-fenil)-2-[3,5-bisz(etoxikarbonil)-6-metil-2-piridil)-eténamint kapunk, amely N,N-dimetil-formamidból átkristályosítva 170-171 °C-on olvad. Analízis: a C22H25C1N206 képlet alapján számított: C 58,87%; H 5,61%; Cl 7,90%; N 6,24%; talált: C 59,08%; H 5,65%; Cl 7,99%; N 6,42%. 11. példa 3,06 g (0,01 mól) N,N-Dimetil-2-[3,5-bisz(etoxikarbonil)-6-metil-2-piridil]-eténamin, 1,87 g (0,01 mól) 5-klór-2,4-dimetoxi-anilin és 25 ml toluol elegyét 6 óra hosszat keverjük forralás közben. A reakcióelegyet hütjük, 0 °C-on állni hagyjuk két napig. A sárga kristályokat kiszűrjük, kétszer 15 ml etanollal mossuk. 2,1 g (46,8%) N-(5-klór-2,4- dimetoxi-fenil)-2-[3,5-bisz(etoxikarbonil)-6-metil-2-piridil)-eténamint kapunk. Olvadáspont 168-170 °C. A kapott anyag a 10. példa szerint előállított anyaggal elkeverve nem ad olvadáspontcsökkenést. 12. példa 3,06 g (0,01 mól) N,N-Dimetil-2-[3,5-bisz(etoxikarbonil)-6-metil-2-piridil)-eténamin, 2,42 g (0,015 mól) 3-trifluor-metil-anilin és 40 ml etanol elegyét 24 óra hosszat keverjük forralás közben. A vörös oldatot vákuumban bepároljuk, a maradékot 15 ml etanollal eldörzsöljük, a sárga kristályokat szűrjük. 0,7 g (16,6%) N-(3-trifluor-metil-fenil)-2-[3,5- bisz(etoxikarbonil)-6-metil-2-piridil]-eténamint kapunk. Etanolból átkristályosítva az olvadáspont 145-146°C. Analízis: a C2,H21F3N204 képlet alapján számított: C 59,71%; H 5,01%; F 13,49%; N 6,63%; talált: C 60,10%; H 4,83%; F 13,68%; N 6,60%. 13. példa 3,06 g (0,01 mól) N,N-Dimetil-2-[3,5-bisz(etoxikarbonil)-6-metil-2-piridil]-eténamin, 1,44 g (0,01 5 mól) 1-amino-izokinolin és 20 ml toluol elegyét 6 óra hosszat keverjük forralás közben. A reakcióelegyet hűtjük, 0 °C-on állni hagyjuk egy éjjelen át, a kivált élénksárga kristályokat szűrjük, 10 ml etanollal mossuk. 1,0 g (24,6%) 149-150 °C-on olvadó 10 N-(l-izokinolino)-2-[3,5-bisz(etoxikarboniÍ)-6- metil-2-piridil]-eténamint kapunk. Etanolból átkristályosítva az olvadáspont 152-153 °C. Analízis: a C^H^NjO,* képlet alapján számított: C 68,13%; H 5,72%; N 10,36%; 15 talált: C 68,50%; H 5,88%; N 10,32%. Szabadalmi igénypontok 20 1. Eljárás (I) általános képletü N-szubsztituált-2-[3,5-bisz(etoxikarbonil)-6-metil-2-piridil]-eténaminok előállítására - mely képletben R jelentése adott esetben halogénatommal, amino-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített 25 fenilcsoport, naftilcsoport vagy izokinolilcsoport és R2 jelentése 1 4 szénatomszámú alkil-csoport azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben R1 és R2 jelentése 1-4 szénatomszámú alkil-csoport - (III) általános 30 képletü vegyülettel - mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként alkoholokat (például metanol, etanol, propanol, butanol), 35 aromás szénhidrogéneket (például benzol, toluol, xilol), piridint alkalmazunk. 3. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet - mely 40 képletben R és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - szokásos gyógyászatilag alkalmas hordozó- és/vagy hígító- és adott esetben egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménynyé alakítunk. 1 db ábra 4
