187814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új biciklo [3.3,0]oktán-származékok előállítására
\ (19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1982 XI. 17. (21) 3681/82 A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 1981. XI. 21. (31) P 31 46 278.2 ORSZÁGOS találmányi HIVATAL A közzététel napja: (42) 1984. III. 28. Megjelent: (45) 1987. IX. 30. 187814 Nemzetközi osztályjelzet: (51)NSZO, C 07 Cl 77/00 (11) ° Szabadalmi Tár. ' V* Tu la.idon^, (72) dr. Böhlke Horst, gyógyszerész, okl.vegyész, dr. Loschen Géniét, okLbiokémikus, Stolberg, dr. Michel Gudrun, gyógy- Berész, Aachen, DE, dr. Müller Bernd, állatorvos, Roetgen, (73) Grünenthal GmbH., Stoiber» DE DE (54) Eljárás új cisz-biciklo [3,3,0] oktán-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (1) általános képletű új cisz-biciklo[3.3.0]oktán-származékok előállítására (mely képletben a fenilgyürü a kettőskötéshez viszonyítva EZ- vagy E-konfigurációjú és az R2 csoportot hordozó szénatom RS- vagy S-konfigurációjú lehet és R, jelentése hidrogénatom, egyenes- vagy elágazóláncú l~4 szénatomos alkilcsoport vagy gyógyászatiig alkalmas kation és R2 jelentése ciklohexilcsoport, 4-metil-ciklohexil-csoport vagy valamely (IX) általános képletű l-adamantil-csoport, ahol R3, R4 és R5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy metilcsoport) oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 jelentése a fent megadott és R6 jelentése hidrogénatom vagy enyhe körülmények között lehasítható védőcsoport) a nedvesség és oxigén kizárása mellett, aprotikus oldószer jelenlétében, előnyösen 0 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten valamely (III) általános képletű vegyüleltel reagáltatunk (mely képletben R, a fenti jelentésű), majd - amennyiben Re hidrogénatomtól eltérő jelentésű - az Rô védőcsoportot lehasitjuk. Az (1) általános képletű új vegyületek trombocilaaggregációgátló és vérnyomáscsökkentő hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók. H0- -<V>c-c / \ H C-R. /\ H OH c—c / H OH COOR, 0) («) Cv^-ch-Q COOR j (,„)
