187812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridinium-tio-metil-cefem- karbonsavszármazékok előállítására
SZABADALMI (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 1982. XI. 15. (21) 3662/82 A bejelentés elsőbbsége: (33) FR (32) 1981. XI. 16. ’r OTgp (31) 81/21.385 ORSZÁGOS A közzététel napja: (42) 1983. XII. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1987.1X. 24. du 187812 Nemzetköz! osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 501/56 (72) Labeeuw Bemard, vegyészmérnök, Montpellier, Salhí Ali, mikrobiológus, Sant-Gely-du-Fesc, FR (73) SANOFI, Párizs, FR (54) Eljárás új piridinium-tio-metil-eefem-karbonsav-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (III) általános képlett! új cefalosporin-származékok és savaddíciós sóik előállítására. A (III) általános képletü vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy a terc-butil-7-amino-3-bróm-metil-3-cefém-karboxilát-l-S- oxidot megfelelő, aktivált savval aeilezik; a kapott vegyületet píridin-2- vagy 4-tionnal reagáltatják, végül a karboxi-védőcsoporlokat eltávolítják. A vegyületek a találmány értelmében 7-formilamin-cefalosporán-savból, illetve cefalosporin C-bőI kiindulva is előállíthatok. A (III) általános képletü vegyületek igen erős bakteriosztatikus hatással rendelkeznek azokkal a Gram-negatív baktériumokkal szemben, amelyekre az ismert cefalosporinszármazékok csak kevéssé hatnak. Többek között erősen gátolják az enterobaktériumok - a ß-laktanw-termelö törzseket is beleértve - szaporodását, igen hatásosak Pseudomonas ellen is, viszont gyenge hatást mutatnak a Grarn-pozitív staphylococcusok ellen.
