187804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás színergetikus hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszerkészítmények előállítására
1 187.804 2 1. A finom szemcsés magokat a bevonatkészítő edénybe helyezzük. 2. Alkoholos zselatinoldatot készítünk (például 10% zselatintartalmú alkoholos oldatot). 5 . 3. A zselatinoldattal bepermetezve egyenletesen átnedvesitjük a gömböcskéket. 4. A benzazepin-só 10%-át egyenletesen a nedves gömböcskékre szórjuk. 5. A gömböcskéket az edényben addig görget- 10 jük, míg elég szárazok lesznek ahhoz, hogy a zselatinoldatos kezelést, majd a hatóanyag bekeverését megismételhessük. A fenti bevonatkészítést addig folytatjuk, míg az összes hatóanyagot bedolgozzuk a gömböcskékbe, majd száradásig görgetjük azo- 15 kát. 6. A mikrokristályos viaszt és a glíceril-disztearátot metilén-kloridban oldjuk. 7. Az 5. lépésben kapott gömböcskéket megfelelő mennyiségű 6. lépésben kapott viaszos-zsíros 20 anyaggal bevonva kívánt szabályozott gyógyszerfelszabadulást biztositó bevonatot kapunk. A gömböcskéket száradásig görgetjük. 8. A 7. lépésben kapott viaszos-zsíros bevonatú gömböcskékből megfelelő mennyiséget az 5. lépés- 25 ben kapott bevonat nélküli gömböcskékkel összekeverve hosszantartó hatású gyógyszerkeveréket kapunk. 9. Hozzákeverünk 60 mg átszitált propranololhidrogén-kloridot. 30 10. Átlátszatlan zselatin-kapszulába töltjük. A fenti módon előállított kapszulákból 1-3 alkalommal adunk naponta a magas vérnyomású betegnek. 1 = (( 1 -metil-etil)-aminoj-3-( 1 -naftiloxi)-2-propranolt vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 db ábra i. példa Az alább felsorolt vegyületeket (a benzazepinek mennyiségét szabad bázis súlyára számítva adtuk meg) 125 g laktózzal és 5 mg magnézium-sztearáttal keverjük, majd kemény zselatin-kapszulába töltjük. A kapszulákból naponta 1-4 alkalommal adunk a betegnek, a veseműködés javítására. R-6-Klór-7,8-dihidroxi-1 -(4-hidroxi-fenil),-2,3,4,5-tetrahidro-lH-3-benzazepinmetán-szulfonát 75 mg Propranolol-hidrogén-klorid 40 mg Szabadalmi igénypontok Eljárás szinergetikus hatású vérnyomáscsökkentő és veseműködést javító hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egységdózisonként szabad bázisra számítva 50-100 mg *5 renális dopaminerg hatású (1) képletű 6-klór-7,8- dihidroxi-l-(4-hidroxi-fenil)-2,3,4,5-tetrahidrolH-3-benzazepint, annak izomerjét vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját és 10-80 mg ß-adrenerg-blokkolo' hatású propranololt az az 60 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedd Üzem (877671/09) Kódex
