187783. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17,17-bisz(szubsztituált tio)-androsztén-származékok előállítására
de R,-tői eltérő jelentésű - Lewis-sav, előnyösen bór-trifluorid-éterát jelenlétében reagáltatunk és az adott esetben védett 11-hidroxilcsoportot felszabadítjuk, vagy b) olyan (1) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R, és R2 azonos 1 - 4 szénatomos alkilcsoportot képviselnek, R4, R5 és R6 tárgyi körben megadott, R, a tárgyi körben megadott az ott szereplő megszorítással - egy (íl) általános képletú vegyületet - a képletben R3, R4, Rs és R6 a fent megadott — Lewis-sav és szerves oldószer jelenlétében egy (III)általános képletü vegyülettel - R, 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, majd kívántesetben egy 16-hidroxi-vegyületet alkanoilezünk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 20.) 3. Az I. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy -100 és -20 'C között reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 20.) 4. Az I. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy dimetil-formamid-dialkilacetát jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 20.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy dimetil-förmamid-dialkilacetálként dimetilformamid-dimetil-acetált használunk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 20.) 6. A 2. igénypont szerinti a) eljárás 17 - (etil - tio)- 9 - fluor - 1 lß - hidroxi - 17 - (metil - tio) - androszta -1,4 - dién - 3 - on előállítására azzal jellemezve, hogy 1 lß - acetiloxi - 9 - fluor - 17 - (metil - tio) - androszta- 1,4,16 - trién - 3 - ont etántiollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 20.) 7. A 2. igénypont szerinti a) eljárás 17 - (etil - tio)- 9 - fluor - 11P - hidroxi - 17 - (fenil - tio) - androszta-1,4 - dién - 3 - on előállítására azzal jellemezve, hogy 1 lß - acetiloxi - 9 - fluor - 17 - (fenil - tio) - androszta- 1,4,16 - trién - 3 - ont etántiollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 20.) 8. A 2. igénypont szerinti a) eljárás 17 - (butil - tio)- 17 - (etil - tio) - 9 - fluor - 1 lß - hidroxi - androszta- 1,4 - dién - 3 - on előállítására azzal jellemezve, hogy 1 Iß - acetiloxi - 17 - (etil - tio) - 9 - fluor - androszta- 1,4,16 - trién - 3 - ont butántiollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 20.) 9. A 2. igénypont szerinti a) eljárás 17a - (etil - tio)- 11 ß - hidroxi - 17 - (metil - tio) - androszta - 1,4 - dién - 3 - on előállítására azzal jellemezve, hogy 1 lß- hidroxi - I7(mctil - tio) - androszta - 1,4,16 - trién- 3 - ont etántiollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 20.) 10. A 2. igénypont szerinti b) eljárás (11 p, 16a) -17,17 - bisz(ctil - tio) - 9 - fluor - 11 - hidroxi - 16 - metoxi - androszta - 1,4 - dién - 3 - on előállítására azzal jellemezve, hogy 9 - fluor - I lß - hidroxi - 16a- metoxi - androszta - 1,4 - dién - 3,17- diont etántiollal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 20.) 11. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletü androsztén-származékol - R,, R2, R3, R4, Rs és R* az 1. igénypontban meghatározott jelentésűek - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1 — 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (1) általános képletü hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 18.) 5 10 15 20 25 30 35 40
