187774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként xantinszármazékokat tartalmazó és a gyomor által elviselhető gyógyszerkészítmények előállítására
5 187 774 6 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a gyomor által elviselhető gyógyszerkészítmények előállítására, melyek inert hordozóra felvitt alkil-, (cd - I) - oxoalkil- vagy (to - I) - hidroxi - g alkil - dialkil - xantinokat tartalmaznak, ahol az alkil, oxoalkil-, illetve hidroxi - alkilcsoport 3-7 szénatomos és az 1 -es vagy 7-es helyzetben állnak, és ahol a másik 1-es vagy 7-es helyzetben egy 1-12 szénatomos alkilcsoport és a 3-as helyzetben egy 1-4 szénatomos jq alkilcsoport van, és amelyek gyomorsavrezisztens bevonattal vannak ellátva, azzal jellemezve, hogy a xantinszármazékka) bevont hordozó granulátumot egy gyomorsavrezisztens bevonóanyaggal vonjuk be, a bevonóanyagot vizes oldat vagy vizes diszperzió for- 15 májában alkalmazva úgy, hogy a granulátum 20-50 súly % xantinszármazékot, 30-75 súly % inert hordozóanyagot és 5 40 súly % gyomorsavban oldabatallan bevonóanyagot tartalmaz, majd a kapott agglomerátumot egy megfelelő szitán leszitáljuk, a szitán mara- 20 dó részt aprítjuk és az így nyert gyomorsavban oldódó, illetve részben oldódó granulátumot az összsúlyra vonatkoztatva legfeljebb 30 súly % mennyiségben a gyomorsavrezisztens bevonattal ellátott granulátumhoz keverjük, végül a keveréket célszerűen kapszulába 25 vagy tasakba töltjük vagy tablettává préseljük, ahol a tabletta adott esetben további segédanyagot is tartalmaz. (Elsőbbsége: 1981. 07. 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás,azzal jellemezve, 30 hogy legfeljebb 1,6 mm lyukmérctű szitát alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. 07. 10.) 3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bevonóanyagként akrilgyantát alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. 07. 10.) 35 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy xantinszármazékként egy oxoalkil- vagy hidroxi-alkil-származékot alkalmazunk, amelyben az alkilcsoport 1-4 szénatomos és az 1-es vagy 7-es helyzetben áll. (Elsőbbsége: 1981. 07. 10.) 40 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 3-as helyzetben metilcsoportot tartalmazó xantinszármazékot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981.07. 10.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkalmazott xantinszármazék alkil-, (to-l) - oxoalkil- vagy (co-l) - hÿdroxi - alkilcsoportja 6 szénalomos. (Elsőbbsége: 1981. 07. m 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy xantinszármazékként 1 - (5 - oxohexil) - 3,7 - dimetil - xantint vagy 1 - (5 - oxohexil)- 3 - metil - 7 - propil - xantint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. 07. 10.) 8. A 3-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapszula, tasak vagy tabletta legfeljebb 30 mg xantinszármazékot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1981. 07. 10.) 9. Eljárás a gyomor által elviselhető gyógyszerkészítmények előállítására, melyek inert hordozóra felvitt alkil -, (co-l) - oxoalkil- vagy (co-l) - hidroxi - alkil- dialkil - xantinokat tartalmaznak, ahol az alkil-, oxoalkil-, illetve hidroxi - alkil - csoport 3-7 szénatomos és az 1-es vagy 7-es helyzetben állnak, és ahol a másik 1-es vagy 7-es helyzetben egy 1-12 szénatomos alkilcsoport és a 3-as helyzetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoport van, és amelyek gyomorsavrezisztens bevonattal vannak ellátva, azzal jellemezve, hogy a xantinszármazékkal bevont hordozó granulátumot egy gyomorsavrezisztens bevonóanyaggal vonjuk be, a bevonóanyagot vizes oldat vagy vizes diszperzió formájában alkalmazva úgy, hogy a granulátum 20-50 súly % xantinszármazékot, 30 75 súly 96 inert hordozóanyagot és 5-40 súly% gyomorsavban oldhatatlan bevonóanyagot tartalmaz, majd a kapott agglomeiát imot egy megfelelő szitán leszitáljuk, a szitán maradó részt aprítjuk és az így nyert gyomorsavban oldódó, illetve részben oldódó granulátumot az összsúlyra vonatkoztatva legfeljebb 30 súly % mennyiségben a gyomorsavrezisztens bevonattal ellátott granulátumhoz keverjük, végül a keveréket kapszulába vagy tasakba töltjük, pilulává alakítjuk, vagy tablettává préseljük, amely 30-300 mg xantinszármazékot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1982. 07. 09.) Ábra nélkül Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent: a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COl’YLUX Nyomdaipari cs Sokszorosító Kisszövetkezet
