187768. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidin-származékok előállítására

(19) HU

MAOYAR

népköztArsasAo

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (469/81) (22) A bejelentés napja: 81. 02. 26.

A bejelentés elsőbbsége :

(33) GB

(32) 80. 08. 22. 80. 03. 01.

(31) (8007048) (8027435)

(11) (13)

187 768 B

Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4:

C 07 D 211/58; C 07 D 211/72; C 07 D 401/00; C 07 D 405/00; C 07 D 409/00

(41) (42) Közzététel napja; 83 10. 28. (45) A leírás megjelent: 88. 12. 20.

^TT-Sató'.rnányi/^ Szabadalmi iar. ^ TULAJOO^Feltaláló(k) : (72)

Szabadalmas: (73)

Archibald John Leheup, Windsor, Ward Terence James, Cippenliam, Slough, John Wyeth and Brother Limited, Tapvcgycszck, GB low, Maidenhead, GB

(54) ELJÁRÁS ÚJ P1PER1DIN-SZÁRIV1AZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KI VC NAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek és savaddíciós sóik - mely képletben a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent, Ar jelentése fenil-, piridil-, naftil-, tetrahidronaftil-, indanil-, kinolil-, benzodioxanil- vagy benzofuranil-csoport, mely csoportok egy vagy két alkil-, alkoxi-, nitro-, amino-, trihalogén-alkil-, alkilkarbonil-amino-, alkil-szulfonil-amino, alkoxikarbonil-, ciano- és hidroxil-csoporttal, vagy halogénalommal lehelnek szubsztituálva,

R jelentése fenil-, tienil-, piridil- vagy furil-csoport, mely csoportok egy vagy két alkil-, alkoxi-, trihalogén-alkil-, nitro-, dialkil-amino-csoporttal vagy halogénatommal lehetnek szubsztituálva, R1, R\ R5 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoporl, R2 jelentése hidrogénatom, n jelentése 0 vagy 1,

X jelentése =0 vagy =S,

Y jelentése — O— vagy kémiai kötés,

Z jelentése — CO — vagy — CH2 — avval a feltétellel, hogy

ha Ar szubsztituálatlan fenil-csoportol és R° hidrogénatomot jelent, akkor Y jelentése O —,

ha Z jelentése — CH2— és Ar fcnil- vagy piridilcsoportot képvisel, akkor R1 jelentése hidrogénatom előállítására, oly módon, hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk.

A találmány szerinti vegyületek pszichotróp hatásúak, depresszió kezelésére használatosak.

R®

Ä