187763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új poliéter-vegyületek előállítására
17 187 763 18 anyagok is elősegíthetik, ezek közül pl. a lecitint, alkilfenol-polietilénoxid addiciós termékeket, naftalin-szulfonátokat, alkil-benzol-szulfonátokat és polioxietilén-szorbitán-észtereket említhetjük meg, melyek segítségével az antibiotikumot nem-oldó oldószerekben szuszpenziók készíthetők. Egyes eseteken a szuszpenziókhoz a folyadék hidrofilitását, sűrűségét és felületi feszültségét befolyásoló anyagokat adhatunk. Ilyen szuszpendálószerként pl. szilikon habzásgátlókat, glikolokat, szorbilot és cukrokat alkalmazhatunk. A szuszpendálható antibiotikumot a felhasználónak szuszpenzió, vagy az antibiotikum és az adjuvíánsok felhasználás előtt felhígítandó száraz keveréke alakjában ajánlhatjuk. Az antibiotikumot kérődző állatok itatóvizéhez is hozzáadhatjuk. Ez esetben az antibiotikum valamely vízoldható vagy vízben szuszpendálható formáját megfelelő mennyiségben az itatóvízbe keverjük. A fenti itatóvizek készítését a folyadékoknál a korábbiakban ismertetett módszerekkel végezhetjük el. Az állatokat legcélszerűbben oly módon kezelhetjük az antibiotikummal, hogy az antibiotikumot a takarmányba keverjük be. Az antibiotikumot bármilyen típusú takarmányba (beleértve szokásos száraz takarmányokat, folyékony tápokat és szemcsézett takarmányt) keverhetjük be. Az antibiotikumnak a takarmányba történő bekeverését önmagukban ismert módszerekkel végezhetjük el. Általában nagy hatóanyag-tartalmú premixet készíthetünk a gyógyszerezett takarmány előállítása céljából. A premixek hatóanyagtartalma pl. mintegy 1 - 400 g/0,45 kg lehet. A premixek és a felhasználására és takarmány hatóanyagtartalma egyaránt tág határokon belül változhat. Szilárd vagy folyékony premixeket készíthetünk. A megfelelő mennnyiscgü antibiotikumot tartalmazó kérődző-takarmányokat szokásos módszerekkel állíthatjuk elő. Kiszámíthatjuk az egyes állatoknak beadagolandó antibiotikum mennyiségét, az állat napi takarmány igényét és figyelembe vesszük a premix és a takarmány antibiotikum-koncentrációját. Az antibiotikum tartalmú takarmányok készítése a kérődző-takarmányok előállítására ismert bármely megfelelő formulázási, keverési és pelletírozási módszerrel történhet. Az antibiotikum orális beadása - mint már említettük - kedvezően változtatja meg a propionátoknak az acetátokhoz viszonyított termelését a bendőbcn. Feltételezhető, hogy a rostos ehető növényi anyagokat a bélben emésztő egygyomrú állatok esetében hasonlóképpen kedvező hatás lép fel, minthogy várható, hogy az antibiotikum orális beadásakor a propionát-acetát arány kedvezően megváltozik. A háziállatok közül pl. a ló, a sertés és a nyúl tápláléka egy részét a belekben emészti meg-Az X-I4868A antibiotikum sertés-dizentéria kezelése és megelőzése során is hatásosnak bizonyult. E vegyület aktivitását Treponema hyodysenteriae — a sertésdizentéria etiológiai szere — ellen vizsgáltuk meg. Az eredményeket a Vili. táblázatban foglaljuk össze, melyben az X-14868A antibiotikum sertésdizentéria kezelése és megelőzése terén mutatott hatását egy jól ismert gyógyszer aktivitásával hasonlítjuk össze. Vili. táblázat Minimális gátlási 15 T. hyodysenteriae koncentráció törzs (mcg/ml) X-14868A Ipronidazola I 0,05 0,63 20 2 0,05 0,63 3 0,05 0,63 4 0,05 2,5 Átlag 0,05 1,1 25 Találmányunk továbbá a kisebb mennyiségben jelenlevő X-14868B, C és D komponensekre és ezek előállítására is kiterjed. E három komponens E. tenella ellen kifejtett in vitro kokcidiosztatikus aktivitását 30 az alábbiakban igazoljuk: E. tenella ellen 35 Teszt-vegyület kifejtett in vitro aktivitás (ppm) X-14868B 0,1 40 X-14868C 10,0 X-I4868D 10,0 Az X-14868B vegyület szerkezete a (II) képletnek 45 felel meg. Az X-14868A - D vegyületek infravörös abszorpciós spektruma a következő : X-14868A - I- ábra 50 X-14868 U - 2. ábra X-14868C - 3. ábra X-14868D - 4. ábra A IX. táblázatban a Nocardia X-14868 ferinentáci- 55 ója során termelt különböző komponensek fizikai álondóit tüntetjük fel. 10
