187747. lajstromszámú szabadalom • Antibiotikumot tartalmazó műanyagrészecskékből álló készítmény
1 : 187 747 2 A találmány további részleteinek szemléltetésére az alábbi példák szolgálnak, megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre semmilyen szempontból nincsen e példákra korlátozva. 1. példa 40 g steril, finom (30 mikronnál kisebb szemcseátmérőjű) gyöngypolimerizátumot, amely metakrílsav-metilészter és akrilsav-metilészter kopolimerizátumból áll és adalékként 0,5% dibenzoil-peroxidot, nyomokban levő mennyiségű klorofillt, továbbá röntgen-kontrasztanyagként 15% cirkon-dioxidot tartalmaz, alaposan összekeverünk 0,5 g gentamicin-szulfáttal és 0,4 g glicinnel. Az így kapott port azután 20 ml olyan folyadékkal keverjük öszsze, amely metakrilsav-metilészter-monomerből áll, 0,7% dimetil-p-toluidin- és körülbelül 0,006% hidrokinon-tartalommal. Az alapos összekeverés útján kapott képlékeny pasztából körülbelül 7 mm átmérőjű golyócskákat készítünk. Körülbelül 6 perc alatt ezek a golyócskák teljesen kikeményednek. Az így kapott golyócskákat adott esetben sterilizálhatjuk, például gázalakú etilén-oxiddal való kezelés útján. Az így kapott golyócskákat fertőzés megelőzésére alkalmazhatjuk a lágy testrészek sebeiben vagy a nyílt csonttörések roncsolási zónájában vagy pedig osteomyelitises üregek kitöltésére. 2. példa Az 1.példában leírt módon körülbelül 7-10 mm átmérőjű golyócskákat képezünk. 60 g polimerizátumhoz 1 g gentamicin-szulfátot és 0,6 g glicint adiink. A kapott részecskéket még a teljes kikeményedés előtt felfűzzük egy körülbelül 0,1 mm átmérőjű, sebészeti célokra alkalmas ötvözött acélhuzalra, gyöngyök módjára, körülbelül 2 mm térközzel az egyes golyócskák között. Ebben az állapotban hagyjuk azután a golyócskákat teljesen kikeményedni. Az így kapott „gyöngyfüzért” a gyakorlati alkalmazás során tetszőleges hosszúságú darabokra vághatjuk fel. 3 3. példa 40 g steril, finom (30 mikronnál kisebb szemcseátmérőjű) gyöngypolimerizátumot, amely metakrilsav-metilészter és akrilsav-metilészter kopolimerizátumból áll és adalékként körülbelül 15% cikron-dioxidot, mint röntgen-kontrasztanyagot tartalmaz, alaposan összekeverünk 0,5 g gentamicinszulfáttal és 0,4 g glicinnel. Az így kapott port egy erre alkalmas készülékben zsugorítjuk és megfelelő formákban - előnyösen fröccsöntési eljárással - a kívánt módon alakítjuk. Ennek során egyidejűleg szálakat vagy huzalokat is vihetünk be az anyagba. Adott esetben az így elkészített anyagot sterilizálhatjuk is, például gázalakú etilén-oxiddal való kezelés útján. Az igy kapott golyócskákat ezután fertőzés megelőzésére alkalmazhatjuk a lágy testrészek sebeiben vagy a nyílt csonttörések roncsolási zónájában vagy pedig osteomyelitises üregek kitöltésére. 4. példa Az 1. példában leírttal egyező módon járunk el ' és így az ott megadott minőségű és mennyiségű anyagok felhasználásával az 1. példában leírttal egyező képlékeny masszát állítunk elő. Az így kapott pasztaszerű anyagot azután a szokásos módon használhatjuk fel csont-cementként az endoprotézisek rögzítésére, csípőízületi műtétek során. 5. példa Az 1. példában leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy a glicin helyett 0,4 g alariint, treonint, valint, szerint, hidroxiprolint vagy prolint adagolunk a 40 g gyöngypolimerizátumhoz, amely adalékként 0,5% dibenzoil-peroxidot, nyomnyi klorofilt és 15% röntgenkontrasztanyagot tartalmaz. A felszabadulási kísérletek a glicin tartalmú szerrel analóg eredményeket adtak. 6. példa Vizsgálatokat végeztünk az aminosav előnyös hatásának bemutatására: A vizsgált szemcsékben (magasság 10 mm, átmérő 25 mm) 40 g polimerpor 0,5 g gentamicint és 0,25 g glicint tartalmaz. A vizsgált szemcséket 10 napon keresztül 20 ml pH = 7,4- es foszfátpufferben eluáltuk 37 'C hőmérsékleten. Az eluálószert naponta cseréltük, és mikrobiológiai módszerrel analizáltuk. A kapott eredményeket (5 párhuzamos kísérlet átlageredménye) a táblázat mutatja. A táblázat eredményei szerint a 40 g polimerben lévő 0,5 g gentamicinhez adagolt 0,25 g glicin a vizsgált elúciós időtartam alatt mintegy 30%-kal javította a felszabadulást a glicin nélküli kontrolihoz viszonyítva. Táblázat gentamicin felszabadulása (pg) 40 g polimerből aluciós idő (nap) gentamicin 0,5 g gentamicin + glicin 0,5 g 0,25 £ 1 2484 3344 „ 2 128 166 3 106 159 4 121 118 5 61 82 6 45 71 7 42 61 8 25 50 9 21 30 10 16 25 1-10 3049 4106 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
